多西他赛注射液药理毒理

多西他赛注射液作为一种紫杉类药物，其药理作用主要表现在对微管的调控上。它通过促进微管双聚体的装配并抑制其去多聚化过程，使微管保持稳定，从而阻滞癌细胞的有丝分裂和增殖。与紫杉醇相比，多西他赛的药效更强，细胞内浓度高3倍，滞留时间更长，对微管的亲和力是紫杉醇的2倍。在体外抗瘤活性测试中，...

药理毒理上，多西他赛属于紫杉类化合物，主要通过增强微管蛋白聚合和抑制其解聚，形成稳定的非功能性微管束，破坏肿瘤细胞的有丝分裂过程。相较于紫杉醇，其在细胞内的浓度更高且滞留时间更长，因此在体外试验中表现出更强的抗肿瘤活性。在体内试验中，它对多种恶性肿瘤如结肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢肿瘤移...

毒性表现为血清碱性磷酸酶活性略微升高和白蛋白/球蛋白比值下降;在³25mg/kg每日两次的剂量下(全身暴露水平为成人剂量全身暴露水平的31倍),可观察到体重增加幅度显著减少、睾丸退变和前列腺萎缩;在500mg/kg每日两次的剂量下(全身暴露水平为成人剂量全身暴露水平的70倍)...

泰瑞沙是阿斯利康制药具体研制的抗癌药，对EGFR+T790M突变有显著的作用，肺癌肺腺癌的患者用得比较多。也叫甲磺酸奥希替尼片，一盒规格是80mg*30片，一盒15300元（原价51000），入医保的省份可报销。而另一种奥希替尼是仿制药

多西他赛与微管的结合不改变原丝的数目。毒理研究 遗传毒性： 在CHO-K1细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验中，多西他赛表现出致断裂作用，但在Ames试验和CHO/HGPRT基因突变试验中未见致突变作用。 生殖毒性： 在大鼠静脉注射多西他赛0.3mg/kg(按体表面积折算，约为临床推荐剂量的1/50),未见对生育力...

毒理研究遗传毒性：在CHO－K1细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验中，多西他赛表现出致断裂作用，但在Ames试验和CHO/HGDRT基因突变试验中未见致突变作用。生殖毒性：在大鼠静脉注射多西他赛0.3mg/kg（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的1/50），未见对生育力的损伤，但可引起睾丸重量减轻。该结果与大鼠...

多西他赛：为M期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解，从而使小管的数量显著减少，并可破坏微管网状结构。体外实验表明，对多种小鼠及人体肿瘤细胞株有细胞毒作用，抗瘤谱较PTX广。对晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌有较好的疗效。对头颈部癌、胰腺癌、小细胞肺癌、胃癌、黑色素瘤、...

多西他赛：为M期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解，从而使小管的数量显著减少，并可破坏微管网状结构。体外实验表明，对多种小鼠及人体肿瘤细胞株有细胞毒作用，抗瘤谱较PTX广。对晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌有较好的疗效。对头颈部癌、胰腺癌、小细胞肺癌、胃癌、黑色素瘤、...

分子式：C43H53NO14 分子量：807.88 【性状】 本品为淡橙黄色至橙黄色澄明液体。【药理毒理】药理作用 多西他赛为紫杉醇类抗肿瘤药，通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤作用。多西他赛可与游离的微管蛋白结合，促进微管蛋白装配成稳定的微管，同时抑制其解聚，导致丧失了...