为什么有机合成中会有“酰胺化”反应?
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发布时间：2024-07-04 02:18
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时间：2024-07-04 09:10
这个反应就是酰胺化反应，
酰胺化是有机合成中最基本，也是最重要的合成方法之一。 合成酰胺的通用方法是先活化羧基，然后再与胺反应得到酰胺。
1、活性脂法
活性酯法早期主要应用酸与氯甲酸乙酯或异丁酯反应生成混合酸酐，而后再与胺反应得到相应的酰胺，这一反应如果酸的a-位位阻大或者连有吸电子基团，有时会停留在混合酸酐这一步，但加热可以促使其反应；这一反应也可用于无取代酰胺的合成。
2、碳二亚胺类缩合剂法
利用碳二亚胺类缩合剂缩合制备酰胺在药物合成中应用极为广泛，目前常用的缩合剂主要有三种：二环己基碳二亚胺(DCC)、二异丙基碳二亚胺(DIC)和1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDCI)。
使用该类的缩合剂一般需要加入酰化催化剂或活化剂，如4-N,N-二甲基吡啶（DMAP）、1-羟基苯并三氮唑(HOBt)等等，其主要由于在反应的第一阶段酸对碳二亚胺的加成中间体其并不稳定，若不用酰化催化剂转化为相应的活性酯或活性酰胺，其自身会通过重排成相应的稳定的脲的副产物。
