首过效应的临床意义

发布网友发布时间：2024-07-04 00:00

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热心网友时间：2024-07-04 19:54

首过效应，又称第一关卡效应，是指药物在经过胃肠道吸收后，尚未进入全身血液循环之前，在肠粘膜和肝脏中被代谢，从而导致进入血液循环的原形药物量减少的现象。这种效应也称为首关代谢。
首过效应的影响因素包括酶浓度和血液流速。肝脏内酶浓度越高，血流速度越快，首过效应就越明显。口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到达肝脏，有些药物在通过肠粘膜时极易被代谢灭活，在第一次通过肝脏时大部分被破坏，进入血液循环的有效药量减少，药效降低，这种现象就是首过效应。
首过效应的定义是，内服药物从胃肠道吸收，经门静脉系统进入肝脏，在肝药酶、胃肠道酶和微生物的联合作用下进行首次代谢，使进入全身药量减少的现象。
首过效应的避免方法主要有：改变给药途径，如口服*甘油受首过效应代谢90%左右，故疗效差，采用绕过首过效应，而舌下含用，直接由舌下粘膜吸收进入血液，药物破坏较少。某些药物也可采用经皮下或用栓剂按被动转运方式吸收，由于接触面小，吸收量较口服为少，但由于吸收途径不经肝脏，药物破坏较少，作用较快。选择适当的给药时间，如进食时服药能减少药物在肝脏的代谢，提高生物利用度。首次剂量加倍，能抵消肝药酶代谢作用，有些药也可采用首次一日剂量一次服用。
肺首过效应是指某些药物经肺泡吸收后，在尚未进入全身血液循环之前，在肺组织中被代谢，使进入血液循环的原形药量减少的现象。这种效应涉及肺组织中的酶和代谢过程。
首关效应和首剂效应是两个不同的概念。首关效应是指药物在通过肠粘膜和肝脏时被代谢，使进入血液循环的药量减少的现象。而首剂效应是指药物在首次给药时产生的效应，可能是由于药物的初始剂量较大，或者药物的代谢和排泄机制尚未达到稳态。