药物化学中"挛药"怎么解释?

发布网友发布时间：2024-05-10 19:07

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热心网友时间：2024-05-29 12:18

孪药（Twin Drug）是指将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接，缀合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强活性或产生新的药理活性，或者提高作用的选择性。
　　常常应用拼合原理进行孪药设计，经拼合原理设计的孪药，实际上也是一种前药。孪药设计方法主要有两种。一是将两个作用类型相同的药物，或同一药物的两个分子，拼合在一起，以产生更强的作用，或降低毒副作用，或改善药代动力学性质等。构成孪药的两个原分子可以具有相同的药理作用类型，如阿司匹林（Aspirin）和对乙酰氨基酚（Paracetamol）均具有解热镇痛活性，将两者酯化缀合生成贝诺酯（Benorilate），具有协同作用，既解决了阿司匹林对胃的酸性刺激，又增强了药效。贝诺酯也属于前药。
　　也可以将两个不同药理作用的药物拼合在一起，形成孪药，以产生新的或联合的作用。如苯丁酸氮芥（Chlorambucil）是抗肿瘤药，但毒性较大。设计以甾体为载体，可增加靶向性，用这种思路将泼尼松龙（Prednisolone）和苯丁酸氮芥形成抗肿瘤药泼尼莫司汀（Prednimustine)，降低了苯丁酸氮芥的毒性。
　　孪药设计的方式大致有两种。一种是与前药相同的方法，使孪药进入体内后分解为两个原药；另一种是在体内不裂解的方式。