蒿甲醚的蒿甲醚--药理
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发布时间：2024-05-06 02:29
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时间：2024-05-29 23:52
药效学
作用机制同青蒿素。
药动学
肌内注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后，血药达峰时间为7小时，峰值可达到0.8μg/ml左右，T1/2约为13小时。在体内分布甚广，以脑组织最多，肝、肾次之。主要通过肠道排泄，其次为尿排泄。
本品为疟原虫红内期裂殖体杀灭剂，动物实验证明，其抗疟作用为青蒿素的10～20倍。肝、肾为其代谢和排泄的主要部位。体内转运迅速，排泄快，静注后24或72小时后大部药物被代谢，尿中几乎找不到原形药物。根据实验结果，蒿甲醚在体内存在脱醚甲基代谢。本品在家兔的生物利用度仅为36.8～19.5%。
药理作用
本品除对红细胞内期无性生殖体有强大的杀灭作用，尚能促使血吸虫成虫肝移和被杀死，且对不同发育阶段的血吸虫童虫亦有效，以虫龄1周的童虫对药物最敏感，对雌虫作用较雄虫明显，即期疗效良好。
适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。
本品对恶性疟(包括抗氯喹恶性疟及凶险型疟)的疗效较佳，效果确切，显效迅速，近期疗效可达100%。用药后2日内多数病例血中原虫转阴并退烧。复燃率8%。较青蒿素低。与伯氨喹合用可进一步降低复燃率。
临床还试用于急性上呼吸道感染的高热病人，进行对症处理，取得较好疗效。退热效应一般在肌注后半小时左右即开始出现，体温呈梯形逐渐下降，4～6小时左右再逐渐回升，无体温骤降的现象，退热作用稳定。本品肌注后病人出汗少，不致引起老人、儿童、虚弱病人发生虚脱等不良反应。
蒿甲醚药理
蒿甲醚的药理作用主要体现在其对疟原虫的强力杀灭作用。研究表明，它的抗疟效果是青蒿素的10到20倍，特别针对红细胞内期的无性生殖体。此外，蒿甲醚还展现出对血吸虫的显著影响，能促使成虫肝转移并杀死，对不同发育阶段的血吸虫童虫，尤其是1周龄的童虫，具有良好的疗效，对雌虫的作用较雄虫更为明显。
蒿甲醚片的药理毒理
1．药理动物药效学研究表明：本品对动物体内的伯氏疟原虫血液无性体有较强的杀灭作用，用药后原虫血症转阴快，疗效稳定；对于抗氯喹恶性疟虫株具有同样效果。2．毒理动物急性毒性研究表明：小鼠口服一次给予蒿甲醚的LD50为895mg/kg，小鼠肌内注射一次给予蒿甲醚的LD50为296mg/kg；大鼠肌内注射一次给予蒿甲...
蒿甲醚注射液药理毒理
相较于青蒿素，蒿甲醚的抗疟活性提高了6倍。在毒理学研究中，小鼠口服蒿甲醚的致死剂量(LD50)为895～977毫克/公斤，而大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的致死剂量为597毫克/公斤。在亚急性毒性试验中，大鼠每日注射18毫克/公斤的蒿甲醚油剂14天后，除了网织红细胞数量减少外，未观察到其他明显的不良反应。然而，...
蒿甲醚片药理毒理
根据药理动物药效学的研究，蒿甲醚片对于伯氏疟原虫血液无性体具有显著的杀灭效果，使用后能够快速降低原虫血症并保持稳定的疗效，特别对于抗氯喹的恶性疟虫株同样表现出良好的疗效。在毒理学评估中，小鼠经皮下注射一次蒿甲醚的急性毒性LD50为895mg/kg，肌内注射一次的LD50为296mg/kg；大鼠的肌内注射LD50...
蒿甲醚胶囊药理毒理
在毒理学方面，蒿甲醚的安全性有所考量。小鼠口服蒿甲醚的致死剂量(LD50)为895～977毫克/公斤，大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50则为597毫克/公斤。在亚急性毒性试验中，大鼠连续14天每天注射18毫克/公斤的蒿甲醚油剂，除了观察到网织红细胞数量减少外，并未发现其他明显的不良反应。然而，值得注意的是，蒿...
蒿甲醚?
通用名称：蒿甲醚 英文名称：Artemether 中文别名：甲基还原青蒿素 英文别名：Artemetherum、Artemtherin 蒿甲醚--药理 药效学 作用机制同青蒿素。药动学 肌内注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后，血药达峰时间为7小时，峰值可达到0.8μg/ml左右，T1/2约为13小时。在体内分布甚广，以脑组织最多，肝...
蒿甲醚胶丸蒿甲醚胶丸简介
适应症方面，蒿甲醚胶丸适用于各类疟疾，特别是对氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救具有显著效果。其药理机制是通过干扰疟原虫的红内期线粒体功能，改变膜系结构，阻止营养摄取，导致疟原虫因营养物质流失而死亡。蒿甲醚的抗疟活性是青蒿素的6倍。在药代动力学方面，蒿甲醚口服后易于吸收，体内分布广泛，...
蒿甲醚片主要成份
蒿甲醚片的核心组成部分是蒿甲醚，这是一种具有复杂化学结构的药物。其精确的化学名称为：[3R-(3R,5a S,6S,8aS,9R,10R,12R,12aR)]-（+）氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H吡喃(4,3,-j)苯并二塞平。这种独特的结构使得它在医学领域中具有特定的药理活性，主要用于治疗相关疾病。它在蒿...
蒿子药物动力学
青蒿素及其衍生物在机体内的药代动力学特性，主要通过放射免疫测定法检测。其中，青蒿酯以6mg/kg的剂量静脉注射至狗体内，得出其消除半衰期(T1/2)为0.45小时。蒿甲醚油剂以10mg/kg及30mg/kg剂量肌肉注射后，其血药浓度分别在给药后4.0、6.5小时达到峰值，平均保留时间(MRT)值为7.0、9.2小时。...
复方蒿甲醚片简介
复方蒿甲醚片，其通用名为Fufang Haojiami Pian，英文名为Compound Artemether Tablets，主要成分包括苯芴醇0.12g和蒿甲醚0.02g。这是一种复方制剂，以黄色片剂的形式呈现。药理上，蒿甲醚作为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期具有强大而快速的杀灭作用，能迅速控制临床症状和发作。其作用机制尚不完全明确...
