马来酸罗格列酮片的药物相互作用

发布网友发布时间：2024-04-17 17:32

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热心网友时间：2024-04-19 00:38

经细胞色素P450代谢的药物体外药物代谢试验表明，在临床使用剂量下，罗格列酮不抑制主要的P450酶。体外试验资料证实，罗格列酮主要通过CYP 2C8代谢，极少部分经CYP 2C9代谢。本品与CYP 2C8 抑制剂（如吉非贝齐）联合用药，可能升高罗格列酮血浆浓度（参加药代动力学）。所以当本品与CYP 2C8 抑制剂联合应用时，由于可能增加与剂量相关不良反应的潜在风险，需要减低本品的应用剂量。本品与CYP 2C8诱导剂（如利福平）联合用药，可能降低罗格列酮的血浆浓度（参见药代动力学）。因此，当本品与CYP 2C8诱导剂联合应用时，应考虑密切监测血糖变化，调整糖尿病的治疗方案。硝苯地平和口服避孕药（炔雌醇和炔诺酮）主要经CYP 3A4途径代谢，因此与本品（4 mg/次，每日2次）合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品（2 毫克/次，每日2次）与格列本脲（3.75-10 毫克/日）合用7天，不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。二甲双胍：对于健康受试者，本品（2 毫克/次，每日2次）与二甲双胍（500毫克/次，每日2次）合用4天，不会改变本品及二甲双胍的稳态药代动力学参数。阿卡波糖：健康受试者服用阿卡波糖（100 毫克/次，每日3次）7天，对单剂口服本品的药代动力学参数无影响。地高辛：健康受试者连服本品（8 毫克/次，每日1次）14天，对地高辛（0.375 毫克/次，每日1次）的稳态药代动力学参数无影响。华法林：连续服用本品对华法林对映体的稳态药代动力学参数无影响。乙醇：服用本品的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇，不会增加其急性低血糖发生的危险性。雷尼替丁：健康受试者服用雷尼替丁（150 毫克/次，每日2次）4天，不会改变本品单剂口服或静脉给药的药代动力学参数。该结果表明胃肠道pH值升高不影响本品的口服吸收。吉非贝齐：罗格列酮（4 毫克，1天1次），伴用CYP 2C8抑制剂吉非贝齐（600毫克，1天2次）7天后，与单独使用罗格列酮（4毫克，1天1次）相比，可增加罗格列酮的AUC 2倍。如果发生潜在的与罗格列酮剂量相关的不良事件，当使用吉非贝齐时，应减少罗格列酮的使用剂量。