(2019年真题)对映异构体之间具有相同的药理作用,但强度不同的手性药物...
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发布时间：2024-03-22 16:00
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时间：2024-03-29 04:06
本题考查药物的结构与作用中药物手性结构对药物活性的影响。手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有以下几个方面：
1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度。代表药物有普罗帕酮、氟卡尼；
2.对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同。如组胺类抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体；
3.对映异构体中一个有活性，一个没有活性。例如抗高血压药物甲基多巴，仅L-构型的化合物有效。氨己烯酸只有（S）-对映体是GABA转氨酶抑制剂；
4.对映异构体之间产生相反的活性。抗精神病药扎考必利通过作用于5-HT3受体而起效，其中（R）-对映体为5-HT3受体拮抗剂，（S）-对映体为5-HT3受体激动剂；
5.对映异构体之间产生不同类型的药理活性，这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式。右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药。对映异构体奎宁为抗疟药，奎尼丁则为抗心律失常药；
6.一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用。氯胺酮为中枢性麻醉药物，只有R-（+）-对映体才具有麻醉作用，而S-（-）-对映体则产生中枢兴奋作用。
