药物与受体结合的必要条件?
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发布时间：2022-12-24 08:49
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时间：2023-07-15 18:04
正确答案:E
解析：药物与受体结合的形式有共价键和非共价键二大类，共价键键合形式是一种不可内逆的结合形式
。非共容价键键合形式是可逆的结合方式，键合的形式有范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力
。所以答案为E
。
B. 药物与受体结合特点有哪些
1、受体与配体结合具有可逆性。
2、受体与配体结合有高度的特异性（如肾回上腺素等受答体又分成α1α2……等类型）。
3、受体与配体结合有高度的亲和力（低浓度的配体就可激活受体）。
4、受体与配体结合具有饱和性（受体数目有限，药物效应与配体占领受体数目成正比）。
5、配体（药物）与受体结合产生效应，须配体具有内在活性。
6、受体具有高度的敏感性，（主要是靠后续的信息传导系统，细胞内第二信使的放大分组、整合）。
C. 药物与受体结合力的类型与特点
药物和受体结合的方式：多以离子键、氢键、分子间引力方式，也有以共价键方式药物和受体结合的特点：高度的特异性、饱和性、可逆性、敏感性
D. 根据药物与受体结合的亲和力和内在活性的不同，作用于受体的药物种类有哪些
1.激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激内动受体而产生效应。容依其内在活性大小又可分为完全激动剂和部分激动剂。前者的亲和力和内在活性均较强，如吗啡；后者的亲和力较强但内在活性不强，如喷他佐辛。
2.拮抗药：是能与受体结合而且具有较强亲和力而无内在活性的药物。它们本身不产生作用，是通过占据激动药的受体而发挥拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔。根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。前者能与激动药竞争相同受体，与受体的结合是可逆的。后者与激动药并用时，可使激动药亲和力与活性均降低，与受体的结合是不可逆的。
E. 药物与受体以什么方式结合容易解离
这个问题本身问的就有问题。
药物作为配体，与受体相结合的可以导致受体的构象发回生改变，从答而激活下游信号通路，产生药理作用。
受体与配体的结合力的强弱依赖于受体的性质，配体的性质以及环境的性质，这个有点复杂，往简单了说，受体的某个氨基酸发生突变，就可能影响结合能力；细胞内环境包括pH值，离子强度等的改变，也会影响结合强弱。如果只讨论药物，受体和环境条件不变，那么只与药物的性质有关了，这个参数叫做解离常数，可以用放射性受体配体结合实验来比较不同药物分子与相同受体的结合强弱，即亲和力，Kd值越小，亲和力越高。
F. 药物与受体结合后，可产生何种效应举例说明
根据受体与配体结合后的不同效应分类，受体可分为：
（1）门控离子通道型受体:存在于快速反应细胞的膜上，由单一肽链4次穿透细胞膜形成1个亚单位，并由4到5个亚单位组成穿透细胞膜的离子通道，受体激动时离子通道开放，使细胞膜去极化或超极化，引起兴奋或抑制效应 。如N型乙酰胆碱、脑内GABA、甘氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸等受体。
（2）G-蛋白偶联受体：结构为单一肽链7次跨膜，胞内部分有鸟苷酸结合调节蛋白（G-蛋白）的结合区，药物激活受体后，可通过兴奋性G-蛋白（Gs）或抑制性G-蛋白（Gi）的介导，使cAMP增加或减少，引起兴奋或抑制效应。这类受体最多，数十种神经递质及多肽激素类的受体需要G-蛋白介导其细胞作用，如肾上腺素受体、M型乙酰胆碱受体、阿片受体、前列腺素受体等。
（3）具有酪氨酸激酶活性的受体：由三部分组成，细胞外有一段与配体结合区，中段穿透细胞膜，胞内区段有酪氨酸激酶活性，能促其本身酪氨酸残基的自我磷酸化而增强此酶活性，再促使其他底物酪氨酸磷酸化，激活胞内蛋白激酶，增加DNA及RNA合成，加速蛋白合成，从而产生细胞生长分化等效应。如胰岛素、胰岛素样生长因子、上皮生长因子、血小板生长因子的受体。 （4）细胞内受体：甾体激素的受体存在于细胞浆内，与相应甾体结合后进入核内,与DNA结合区段结合，促进转录及其后的某种活性蛋白增生。甲状腺素受体存在于细胞核内，功能大致相同。细胞内受体触发的细胞效应很慢，需若干小时。
G. 药物与受体结合能力主要取决于
药物与受体的结合能力主要取决于药物与受体是否具有亲和力
H. 结构特异性药物与受体的结合方式有哪些
1、受体与复配体结合具有可逆性制。
2、受体与配体结合有高度的特异性（如肾上腺素等受体又分成α1α2……等类型）。
3、受体与配体结合有高度的亲和力（低浓度的配体就可激活受体）。
4、受体与配体结合具有饱和性（受体数目有限，药物效应与配体占领受体数目成正比）。
5、配体（药物）与受体结合产生效应，须配体具有内在活性。
6、受体具有高度的敏感性，（主要是靠后续的信息传导系统，细胞内第二信使的放大分组、整合）。
I. 药物与受体结合后，可产生何种效应举例说明
药物与受体结合后，根据其结合后产生的反应，可分成三种类型： 1、激动剂——指药物内与受体有较强的亲和力，容具有内在活性，能引起受体兴奋。2、拮抗剂——指药物与受体有较强的亲和力，但无内在活性，能与受体结合阻断激动剂或内源性配体的作用，从而呈现对激动剂的拮抗作用。有分：①竞争性拮抗药：可与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。激动药的最大效应不变。激动药量效曲线右移。②非竞争性拮抗药：能不可逆地作用于某些部位而妨碍激动药与受体结合，并拮抗激动药的作用。激动药的最大效应下降。曲线下移。3、部分激动药：指具有激动药和拮抗药双重特性的药物。受体的调节：向上调节；向下调节（1）向下调节：受体脱敏现象，即受体长期反复与激动药接触产生的受体数目减少或对激动药的敏感性降低。如异丙肾上腺素治疗哮喘产生的耐受性。（2）向上调节：受体增敏现象，即受体长期反复与拮抗药接触产生的受体数目增加或对药物的敏感性升高。如长期应用普萘洛尔突然停药的反跳现象。
J. 简述药物与受体结合的键合方式有哪些
药物与受体形成可逆复合物的键合方式有
离子键
氢键
离子-偶极吸引
范德华力
