雷公藤红素简介

发布网友发布时间：2023-01-10 00:45

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1 拼音

léi gōng téng hóng sù

2 中文名

雷公藤红素

3 英文名

Celastrol

4 化学名

(2R,4aS,6aS,6aR,14aS,14bR)10Hydroxy2,4a,6a,6a,9,14ahexamethyl11oxo1,3,4,5,6,13,14,14boctahydropicene2carboxylic acid

5 雷公藤红素的别名

南蛇藤素

6 分子结构

雷公藤红素

7 分子式

C29H38O4

8 分子量

450.61

9 CAS号

34157830

10 提取来源

卫矛科植物雷公藤Tripterygium wilfordii Hook. f.的全株或去皮木质部份.

11 理化性质

雷公藤红素为三萜类天然化合物，红色针状晶体，熔点为185~200℃ (Dep.)，溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿，难溶于水。

12 药理作用

雷公藤红素是一个具有多种生物活性的天然产物，来源于中药雷公藤的根皮，它是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的有效成分之一。现代研究表明：它有很强的抗氧化作用，有抗癌症新生血管生成作用，有抗类风湿作用.

雷公藤红素在体外可有效地诱导肥大细胞白血病细胞凋亡

雷公藤红素在体外可能通过影响内皮细胞粘附分子ICAM1等的表达,从而抑制血管生成。

雷公藤红素对狼疮性肾炎肾小球硬化具有明显保护作用，其降低肾脏Ⅰ、Ⅳ型胶原的沉积可能是通过增加小鼠肾组织局部MMP2而抑制TGFβ1及TIMP2的表达而实现的。

雷公藤红素可减轻哮喘小鼠气道炎症反应,其机制可能是通过下调成纤维细胞产生SCF,抑制肥大细胞产生组胺和eotaxin。

该化合物结构载于2006年5月份CancerResearch杂志封面，并证实该分子通过抑制蛋白酶体活性进而诱发癌细胞凋亡，是有效的蛋白酶体抑制剂(IC502.5 μmol/L，其显著抑制了裸鼠身上前列腺癌的增生[文献：HuanJie Yang, Di Chen, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese “Thunder of God Vine”, is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Research, 2006, 66 (9): 4758~4765.]

13 应用前景

癌蛋白酶体抑制剂是新型的抗癌药物，2004年，美国上市了首个癌蛋白酶体抑制剂硼替佐米(Bortezomib)，开辟了抗癌药物研究的新纪元。雷公藤红素作为新型天然蛋白酶体抑制剂，在癌症的预防和治疗方面具有巨大的开发潜力。同时，该化合物还具有抗氧化、抗类风湿、抗老年性痴呆症等功效。