戊酸雌二醇片

发布网友 发布时间：2022-04-23 11:28

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热心网友 时间：2023-10-12 08:40

戊酸雌二醇片，适应症为·与孕激素联合使用建立人工月经周期中用于补充主要与自然或人工绝经相关的雌激素缺乏：血管舒缩性疾病(潮热)，生殖泌尿道营养性疾病(外阴*萎缩，*困难，尿失禁)以及精神性疾病(睡眠障碍，衰弱)。·宫颈粘液的改善。

下面所列的任何一种情况存在时，不应开始激素替代治疗(HRT)。如果在HRT用药过程中出现下列任何一种情况，应立即停药。

·妊娠和哺乳

·未确诊的*出血

·已知或可疑乳腺癌

·已知或可疑受性激素影响的癌前病变或恶性肿瘤

·现有或既往有肝脏肿瘤病史(良性或恶性)

·重度肝脏疾病

·急性动脉血栓栓塞(如心肌梗塞，中风)

·活动性深静脉血栓形成，血栓栓塞性疾病，或有记录的这些疾病的病史

·重度高甘油三酯血症

·对活性成分或任何辅料过敏

注意事项
开始治疗前，在决定患者治疗的个体利益/风险是，应考虑下列提到的所有情况/风险。

在使用HRT时，如果发现有禁忌症以及以下情况，必须立即停止治疗。

- 如果首次出现偏头痛或频繁而异常重度的头痛，或有其他可能是脑血管阻塞的先兆症状时

- 妊娠期间或以前使用性甾体激素时首次发生的胆汁淤积性黄疸或胆汁淤积性瘙痒，出现复发

- 出现或者怀疑出现血栓症状

在以下情况或危险因素出现或恶化时，应该再次进行个体利益/风险分析，并考虑停止治疗的可能必要性。

·静脉血栓栓塞

随机对照研究和流行病学研究均表明，形成静脉血栓栓塞(VTE)的相对风险增加，如深静脉血栓或肺栓塞。因此给有VTE风险因素的妇女进行激素替代治疗(HRT)前应与患者商量以仔细权衡利弊。

公认的VTE危险因素包括个人史，家族史(直系亲属在相对较早的年龄时发生过VTE可能提示有遗传倾向)及重度肥胖。VTE的风险也随年龄的增加而增加。静脉曲张在VTE中的可能作用没有定论。

长时间制动、较大的择期或创伤后手术、或严重外伤时，VTE的风险可以暂时增加。根据具体情况和制动时间，应考虑暂时停用HRT。

·动脉血栓栓塞

持续使用结合型雌激素(CEE)和醋酸甲羟孕酮（MPA）的两项大规模临床试验表明，冠心病(CHD)的危险性在治疗第一年可能增加，并且此后无益处。一项单独使用CEE的大规模临床试验表明，年龄50-59的妇女中CHD发生率有潜在的降低，但在所有研究人群中无总体的益处。CEE单独用药或与MPA联合用药的两个大规模临床研究中，观察到作为次要观察指标的中风的风险增加率为30-40％。不能确定其他HRT产品或非口服给药途径的产品是否可观察到上述结果。

·胆囊疾病

已知雌激素可以增加胆结石的发生。某些妇女在雌激素治疗期间易发生胆囊疾病。

·痴呆

使用包含CEE作为预处理的临床研究中有限的证据表明，在65岁或65岁以上的妇女中使用激素治疗很可能增加痴呆发生的风险。在其他的研究中观察到，绝经早期开始激素治疗可能降低这种风险。不能确定其他的HRT产品是否有类似的发现。

肿瘤

·乳腺癌

临床观察报告表明，使用HRT治疗几年的妇女诊断发现发生乳腺癌的风险增加。这些发现可能是由于早期的诊断、对先前存在的肿瘤生长的促进性效应，或二者综合作用的结果。

超过50个流行病学研究表明，大部分的研究中，乳腺癌诊断总体相对风险的评估在1-2之间。

治疗时间延长，相对风险增加。对于单纯雌激素产品，相对风险可能降低或不变。

单独使用CEE或联合MPA持续使用的两个大规模随机对照临床研究表明，使用HRT治疗6年后，风险评估为O.77(95％CI：O.59-1.01)或1.24(95％CI：1.01-1.54)。尚不知道其他的HRT产品是否有类似的增加风险。

在如自然绝经期的推迟、饮酒及肥胖中可观察到相似的乳腺癌的诊断风险增加。

停止HRT治疗几年后，增加的风险消失。

大部分的研究已报告，在当前或近期进行过HRT治疗的患者诊断出的肿瘤比未进行HRT治疗的患者中发现的肿瘤分化程度更高。乳腺外扩散的数据不具有结论性。

HRT增强乳房X线照相术成像的强度，在一些病例中，这可能会对乳腺癌的放射学检测产生不利的影响。

·子宫内膜癌

长期使用无对抗的雌激素会增加发生内膜增生或内膜癌的风险。研究表明，在治疗方案中加入适当的孕激素，可以消除这种风险的增加。

·卵巢癌

一项流行病学研究发现，长期(超过10年)接受雌激素替代疗法(ERT)的妇女卵巢癌的风险稍有增加，然而15项研究的荟萃分析没有发现接受ERT的妇女风险增加。因此不清楚ERT对卵巢癌的影响。

·肝脏肿瘤

使用激素，如戊酸雌二醇片中所含的成份后，在罕见病例观察到肝脏良性肿瘤，甚至在更罕见的病例观察到肝脏恶性肿瘤。在个别病例，这些肿瘤导致危及生命的腹腔内出血。如果发生上腹疼痛，肝脏肿大或腹腔内出血的体征，鉴别诊断应考虑肝脏肿瘤。

·其他情况

尚未确定使用HRT与发生临床高血压之间的一般关系。有报道，使用HRT的妇女血压轻微升高，但有临床意义的升高罕见。然而，一般如果个别病例使用HRT期间发生持续性的有临床意义的高血压，应考虑停止HRT。

非重度的肝功能异常，包括高胆红素血症如Dubin-Johnson综合征或Rotor综合征，均需密切监测并应定期检查肝功能。一旦出现肝功能指标的恶化，应停止HRT。

甘油三酯中度升高的妇女需要特别的监测。这些妇女使用HRT可能会使甘油三酯的水平进一步升高，从而有发生急性胰腺炎的危险。

虽然HRT可能对外周胰岛素抵抗和糖耐量有影响，但糖尿病患者使用HRT时通常不需要改变治疗方案。但对使用HRT的糖尿病妇女应仔细监测。

某些患者在使用HRT时可以发生雌激素刺激的不良反应，如异常的子宫出血。治疗期间发生频繁或持续异常的子宫出血时应进行子宫内膜检查。

在雌激素的影响下，子宫平滑肌瘤（肌瘤）的体积可能增大。如果观察到这种情况，应该中止治疗。

如果在治疗过程中子宫内膜异位症被激活，建议中止治疗。

如果疑有泌乳素瘤，在开始治疗前应排除。

偶尔发生黄褐斑，尤其是有妊娠黄褐斑病史的妇女。有黄褐斑倾向的妇女，在使用HRT期间应避免阳光或紫外线照射。

有报道在使用HRT时以下情况可能发生或恶化。虽然与使用HRT有关的证据不是结论性的，有以下情况的妇女在接受HRT时仍应被仔细监测：

孕妇及哺乳期妇女用药
戊酸雌二醇不能用于妊娠或哺乳期妇女。如果在戊酸雌二醇治疗期间怀孕，应立即停止治疗。

甾体激素用于避孕和激素替代治疗的大规模流行病学研究显示，妊娠前使用这类激素的妇女，其新生儿出生缺陷的风险没有增加，妊娠早期意外服用这些药物也没有致畸作用。

少量性激素可以在人体乳汁中分泌。

药物相互作用
开始HRT时，应停用激素类避孕药，如果需要，应建议患者采用非激素的避孕措施。

·与药物的相互作用

长期使用肝酶诱导药物(如几种抗惊厥药和抗微生物药)能加快性激素的清除并可能降低其临床疗效。已确定有肝酶诱导特性的药物有乙内酰脲，巴比妥酸盐，扑米酮，卡马西平和利福平，可疑的药物有奥卡西平，托吡酯，非尔氨酯和灰黄霉素。最大的酶诱导作用一般在用药2～3周后出现，但这种作用在药物治疗停止后可持续至少4周。

在罕见病例中已观察到，同时使用某些抗生素(如青霉素和四环素)时会出现雌二醇水平的下降。

一些经过牢固结合的物质(如扑热息痛)，在吸收过程中竞争性抑制结合系统从而可能增加雌二醇的生物利用度。

由于对糖耐量有影响，个别病例的口服降糖药或胰岛素的用量会发生变化。

·与酒精的相互作用

使用HRT期间快速摄入酒精可以导致血液循环中雌二醇水平的升高。

·对实验室检查的相互作用

性甾体激素的使用可以影响生化指标，如肝脏，甲状腺，肾上腺和肾功能，血浆(载体)蛋白水平如皮质类固醇结合球蛋白以及脂质/脂蛋白比，碳水化合物代谢指标及凝血与纤溶指标。

药物过量
急性毒性研究未提示意外服用多个日剂量药物有发生急性不良反应的危险。

药理毒理
药效学特性

戊酸雌二醇片含有雌激素戊酸雌二醇，是人体天然雌激素17β-雌二醇的前体。

使用戊酸雌二醇片期间不会抑制排卵，也基本不影响内源性激素的生成。

更年期时，卵巢雌二醇分泌的减少及最终消失，导致体温调节的不稳定，引起伴随睡眠障碍及多汗的潮热，以及伴有*干燥，*困难和尿失禁症状的泌尿生殖道萎缩。经常提到的但特异性较低的部分更年期综合征症状为诸如心绞痛主诉、心悸、易怒、神经质、乏力、注意力不能集中、健忘、*丧失和关节肌肉疼痛等。激素替代治疗(HRT)可以减轻绝经妇女的许多雌激素缺乏的症状。

采用适量的雌激素的HRT，如戊酸雌二醇片，可以减少骨吸收，延缓或阻止绝经后的骨丢失。当HRT中止时，骨量降低的速度与刚绝经时相仿。无证据提示HRT使骨量恢复到绝经前的水平。HRT对皮肤胶原含量及皮肤厚度也有积极的作用，并能延迟皮肤皱纹的发展。

HRT改变了脂质谱。它降低了总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，并且可以增加高密度脂蛋白胆固醇及甘油三酯的水平。这种代谢效应在某种程度上可以被加入的孕激素抵消。

对于有完整子宫的妇女，推荐在一个雌激素替代方案中，如戊酸雌二醇片，加用一种孕激素，每周期至少10天。这可减少这些妇女子宫内膜增生的危险及伴随的腺癌危险。尚未显示在一个雌激素替代方案中加用一种孕激素会干扰雌激素对已批准的适应症的疗效。

观察性研究和妇女健康倡议(WHI)研究表明：在使用结合马雌激素联合醋酸甲羟孕酮(MPA)进行HRT治疗的绝经后妇女中，结肠癌发病率降低。单独使用结合马雌激素的妇女健康倡议(WHI)研究中，未观察到类似的风险降低。尚不知道其他的HRT产品是否有类似的发现。

临床前安全性资料

雌二醇的毒理特征已为人所熟知。除了已经包含在其他部分的资料外，目前不再有可提供给处方医师的临床资料。

·致癌性

重复给药的毒理学研究，包括致肿瘤性的研究结果没有显示与人类使用相关的特殊风险。然而，必须牢记性激素能够促进一些激素依赖性组织和肿瘤的生长。

·胚胎毒性／致畸性

戊酸雌二醇的生殖毒理学研究没有提示潜在的致畸性。由于戊酸雌二醇的使用不会造成非生理性的戊酸雌二醇血浆浓度，因此该制剂未显示对干胎儿有风险。

·致突变性

关于17β-雌二醇的体外和体内研究没有提示致突变的潜在性。

药代动力学
·吸收

戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。在吸收和首次通过肝脏的过程中，类固醇酯分解为雌二醇和戊酸。同时，雌二醇进一步代谢为雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。口服戊酸雌二醇后，只有约3％的雌二醇得到生物利用。食物不影响雌二醇的生物利用度。

·分布

服药后通常4-9小时达到雌二醇的最高血清浓度，约为15pg/ml。服药后24小时内血清雌二醇浓度下降至约8pg/ml。雌二醇与白蛋白和性激素结合球蛋白(SHBG)结合。血清中未结合的雌二醇约为1-1.5％，与SHBG结合的部分为30-40％。

雌二醇在单次静脉给药后的表观分布容积约为1L/kg。

·代谢

外源性给予戊酸雌二醇的酯分解后，药物的代谢遵循内源性雌二醇的生物转化途径。雌二醇主要在肝脏代谢，但也在肝外，如肠道、肾、骨骼肌及靶器官代谢。这些过程包括雌酮、雌三醇、儿茶酚雌激素及这些化合物的硫酸盐、葡萄糖醛酸化物轭合物的形成，这些物质的雌激素活性明显降低，或甚至无雌激素活性。

·清除

单次静脉内给药后，雌二醇的总血清清除率显示高度的变异性，范围在10-30ml/min/kg。一定量的雌二醇代谢产物可以分泌到胆汁中，进入所谓的肝肠循环。最终的雌二醇代谢产物主要以碴酸盐及葡萄糖醛酸化物的形式从尿液中排出。

·稳态情况

多次给药后观察到，血清雌二醇水平较单次剂量时约高2倍。雌二醇浓度的平均值在15pg/ml(最低水平)-30pg/ml(最高水平)之间。雌酮作为一个低雌激素活性的代谢产物，血清浓度约升高8倍。硫酸雌酮浓度约升高150倍。停用戊酸雌二醇片后2-3天内，雌二醇、雌酮浓度恢复到治疗前的水平。

你好，你可以结合自己的实际情况看看要不要再吃，或者咨询医生！

热心网友 时间：2023-10-12 08:41

内调外养的祛斑方式是科学的祛斑方式。是不伤皮肤的，自然的祛斑方式。

祛斑单单只依靠一种祛斑产品是不能够把色斑去除的，首先要分析身子色斑形成的具体原因，根据色斑形成的原因选择适合自己的祛斑方式和正规的祛斑产品才是科学的祛斑方式。

色斑的形成原因是比较多，大致分为外部原因和内部原因：

外部原因：阳光中的紫外线、环境污染、过度使用化妆品、电器辐射等等；
内部原因：生活压力、工作压力、脾气不好、内分泌系统紊乱、人体代谢能力不足等等；

除了选择使用适合自己的祛斑方式之外，在日常生活中还应该注意以下几点：
保证良好的作息时间，不要熬夜；

除了选择使用适合自己的祛斑方式之外，在日常生活中还应该注意以下几点：
保证良好的作息时间，不要熬夜；

避免皮肤长时间曝晒在阳光下：外出时一定要做好防护工作，选择有防晒和美白功效的防护保养品。合理适当的运动，促进血液循环和新陈代谢。避免食用色素含量高的食物或者饮料：如：酱油炒饭、可乐、巧克力、可可等。常年与电脑打交道的人最好涂些隔离霜，用完电脑后应立即洗脸。妊娠期前后做适当保养和护理，能够减少妊娠斑的出现。充足的睡眠：熬夜是皮肤的一大杀手，经常熬夜的人特别容易出现肌肤问题，不仅脸部暗淡无光，就连黑眼圈眼袋也会找上门，肌肤不能及时排毒，积累的色素也会沉着，久而久之就容易长斑。每天我们要养成早睡早起的好习惯，让你的肌肤在夜间深呼吸吧.良好的生活习惯：好的生活习惯能够有效地预防和减少因为后天因素出现的色斑，维护水嫩肌肤。脸蛋需要呵护，注意一些很简单的细节，坚持下去，就一定能够拥有一张光洁嫩白的脸。

日常祛雀斑的方法还是非常多的，比如我们可以用苹果来涂抹脸上的皮肤，对于哪些干性的过敏性的皮肤，还可以适当的加一些植物油或者牛奶，这也隔天的涂于脸上，去雀斑的效果也是很不错的。我们还可以在每晚准备一些胡萝卜汁，并且加一些牛奶涂抹在面部，这样在次日早上洗干净之后就可以了，最后，还可以用带根的香菜，只要洗干净之后用水煮，然后再用菜汤来洗脸，这些方法只要长期的坚持使用，也是可以达到相应的去除雀斑的功效。再就是用米醋来擦脸，也是可以达到相应的作用。