执业药师西药学2017重点之放疗与化疗止吐药
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发布时间：2023-04-24 10:25
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时间：2023-07-15 18:21
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
多巴胺受体阻断剂
5-HT3受体阻断剂
神经激肽-1(NK-1)受体阻断剂
1.多巴胺受体阻断剂——甲氧氯普胺
作用于延髓催吐化学感受区中的多巴胺受体——中枢性止吐。
选择性差——锥体外系反应。
与糖皮质激素联用，可增加疗效并减轻毒副作用。
2. 5-HT3受体阻断剂
——昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼。
机制——拮抗外周和中枢神经元的5-HT3受体，阻断胃肠道嗜铬细胞释放的5-HT与5-HT3受体的结合——止吐。
高效选择性——无锥体外系反应和神经抑制症状。
与糖皮质激素(地塞米松)联合应用——显著提高疗效。
3.神经激肽-1受体阻断剂——阿瑞吡坦(唯一)。
P物质主要存在于胃肠道与中枢神经系统中，有致吐作用，与NK-1受体的亲和力最强。选择性NK-1受体阻断剂则能抑制P物质所致呕吐——用于迟发性化疗所致恶心与呕吐。
【适应证】化疗后的急性、延迟性恶心或呕吐;尚可用于重度抑郁症(伴焦虑)。
二、用药监护
1.不同呕吐的处理
①轻度恶心与呕吐反应——口服多潘立酮、甲氧氯普胺;如效果不佳，可合用地塞米松或劳拉西泮。
②严重呕吐——5-HT3受体阻断剂：XX司琼。
③急性或延迟性恶心与呕吐——口服地塞米松，或与甲氧氯普胺、苯海拉明联用。
2.按出现的不同时间可分为：
(1)急性恶心与呕吐：24h内。最严重。
(2)迟发性恶心与呕吐：24h后。持续时间较长，可能与P物质有关。
(3)预期性恶心与呕吐：既往接受过化疗，再次接受化疗前出现。与化疗药无关，由精神心理因素主导的条件反射——止吐药无效。治疗：行为调节和系统脱敏。
3.化疗药所致恶心与呕吐的分级，按频率：高度、中度、低度和微弱。
(1)高度致吐：频率大于90%——5-HT3受体阻断剂、地塞米松、阿瑞吡坦。
氮芥、环磷酰胺(>1500mg/m2)、卡莫司汀、顺铂。
(2)中度致吐：频率31%～90%——5-HT3受体阻断剂、地塞米松。
环磷酰胺(<1500mg/m2)、异环磷酰胺、卡铂、奥沙利铂、XX替康、阿糖胞苷、甲氨蝶呤( ≥ 200mg/ m2)、培美曲塞、柔红霉素、多柔比星、紫杉醇。
(3)低度致吐：频率10%～30%——5-HT3受体阻断剂或口服地塞米松。
丝裂霉素、博来霉素、依托泊苷、甲氨蝶呤(<200mg/m2)、氟尿嘧啶、吉西他滨、多西他赛、长春XX、苯丁酸氮芥。
(4)微弱致吐——小于10%——可不治疗;或5-HT3受体阻断剂。 2017年执业药师中药学备考辅导
