药代动力学的药物代谢

发布网友发布时间：2023-04-11 19:24

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热心网友时间：2023-09-27 05:51

药物在体内发生的化学变化，就是生物转化，也就是代谢。
从理化性质上看，药物生物转化的结果，是使其增加极性和水溶性，以利于排泄，是机体的一种保护性机制。
从生物学性质上看，药物的代谢物的可能失去活性，也可能提高活性或产生毒性；特别是代谢的中间体，化学活性较强，可能具有较强的毒副作用。第一步，通过氧化、还原或水解作用，在分子结构中引入（氧化）或暴露出（还原或水解）极性基团，如：-OH，-COOH，-SH，-NH2等。
氧化作用有可能形成活性产物如环磷酰胺就是通过氧化代谢形成活性代谢物而发挥抗癌作用的；也可能产生毒副作用。
第二步：极性基团与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽共价结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。这是解毒过程。
药物代谢对药学性质的影响药物代谢的结果是药物的失活、活化或产生新的毒性。由于代谢酶的个体差异，会引起药效或毒性的个体差异，造成药学性质的不可预测性
由于不同药物共用同一种代谢酶，引起药物的相互作用
由于代谢一般在肝脏进行，代谢过程中会产生化学活性较高的中间体，从而带来肝脏毒性。
年龄、种属、遗传、性别等的不同，药物代谢酶的种类和数量会有所不同。
药物对代谢酶也有诱导或抑制作用，从而产生耐药性和药物相互作用。
代谢机理相同的药物，合并用药时，药代动力学性质会发生改变，产生药物相互作用。肝功能异常，也会影响药物的药代动力学性质。