发布网友 发布时间:2022-04-23 21:20
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热心网友 时间:2023-10-09 23:43
盐酸克林霉素胶囊编辑词条 盐酸克林霉素胶囊 拼音名:Yansuan Kelinmeisu Jiaonang 英文名:Clindamycin Hydrochloride Capsules 书页号:2000年版二部-607 本品含盐酸克林霉素按克林霉素(C18H33ClN2O5S )计算,应为标示量的90.0%~ 110.0%。 【 药品别名 】 本品主要成份及其化学名称为:本品主要成份为盐酸克林霉素,其化学名称为6-(1-甲基- 反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡 喃糖苷盐酸盐。 【 性状 】 本品为胶囊剂。 【 药理毒理 】 本品的抗菌谱与林可霉素相同,抗菌活性较林可霉素强4~8倍。本品对需氧 革兰阳性球菌有较高抗菌活性,如葡萄球菌属(包括耐青霉素及甲氧西林敏感株)、溶血性链球 菌、草绿链球菌、肺炎链球菌等。对厌氧菌亦有良好的抗菌作用,拟杆菌属、梭形杆菌属、放 线菌属、消化球菌、消化链球菌等大多均对本品敏感。 本品作用于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成, 一般系抑菌剂,但在高浓度时,对某些细菌也具有杀菌作用。 【 药代动力学 】 本品口服后不被胃酸破坏,在胃肠道内迅速吸收,空腹口服的生物利用度为 90%,进食不影响其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血药峰浓度(Cmax)分别约 为2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,达峰时间为0.75~2小时。本品的蛋白结合率高,为92%~94%。 除脑脊液外,本品广泛分布于体液及组织中,在骨组织中亦可达较高浓度,在胆汁及尿液中可 达高浓度,也能透过胎盘,进入胎儿循环。本品在肝脏代谢,部分代谢物具抗菌活性。约10% 给药量以活性成分由尿排出,3.6%以活性成分由粪便排出。血消除半衰期( T 1/2β )*为2.4~3.0小时,儿童为2.5~3.4小时。肾衰竭及严重肝脏损害者 T 1/2β 略有延长(3~5小时)。多次给药 未见药物蓄积现象。血透及腹透不能清除克林霉素。 【 适应症 】 本品适用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的下述感染:中耳 炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎;皮肤软组织感染;在治疗骨和关节感染、腹腔感染、盆 腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、败血症等疾病时,可根据情况单用或与其他抗菌药联合应用。 【 用法用量 】 *,一次0.15~0.3g,一日4次口服,重症感染可增至一次0.45g,一日4次 口服。4周或4周以上小儿,一日按体重8~16mg/kg,分3~4次口服。 【 不良反应 】 1.胃肠道反应:包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严 重腹泻(水样或脓血样),伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜性肠炎等可 出现于治疗中或停药后。 2.过敏反应:通常以轻到中度的麻疹样皮疹最为多见,其次为水疱样皮疹和荨麻疹,偶 见多形红斑,剥脱性皮炎,部分表现为Stevens-Johnson综合征。 3.可出现肝功能异常、肾功能异常,偶见中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞增多等。 【 禁忌 】 对克林霉素和林可霉素有过敏史的患者禁用。 【 注意事项 】 1.患者对林可霉素过敏时有可能对克林霉素也过敏。 2.对诊断的干扰:服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。 3.下列情况应慎用: (1)肠道疾病或有既往史者,特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗 生素相关肠炎 ; (2)肝功能减退 ; (3)肾功能严重减退。 4. 为防止急性风湿热的发生,用克林霉素治疗溶血性链球菌感染时的疗程,至少为10日。 5.用药期间须密切注意大便次数,如出现排便次数增多,应注意假膜性肠炎的可能,须 及时停药并作适当处理。 6.处理克林霉素所致的假膜性肠炎,轻症单独停药可望有效,中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理,病情无明显好转时,则应给甲硝唑口服250~500mg,一日3次。如复发时可再用甲硝唑口服,仍无效时可改用万古霉素(或去甲万古霉素)口服,*一日0.5~2.0g,分3~4次服用。 7.肾功能减退患者(除重度减退者外),本品用量一般无需减少。患者有严重肾功能和(或) 肝功能减退,采用本品时需作血清药物浓度监测。 8.本品偶可引起对本品不敏感的微生物过度增生,特别是真菌,所以应用时需注意二重感染的发生。 【 孕妇及哺乳期妇女用药 】 动物实验显示本品对胎儿无影响,但在人类孕妇中应用尚缺乏 经验,故在孕妇中仍应慎用。本品可分泌至母乳中,哺乳期妇女确实需要用药则须暂停哺乳。 【 儿童用药 】 小于1个月的小儿不宜应用。 【 老年患者用药 】 本品的临床研究没有足够的老年人资料,故不能确定老年人对此药的反应是否与年轻人有异。对于肝功能、肾功能正常的年轻和年老的志愿者,口服或静脉给予克林 霉素,药动学方面未显示出具有临床意义的显著差异。有报道在老年人中腹泻和抗生素相关结 肠炎更常见且更严重。因此对有腹泻的老年病人应加以严密的监护。 【 药物相互作用 】 1.可增强吸入性*的神经肌肉阻断现象,导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸 暂停),在手术中或术后同用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。 2.与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药同用:克林霉素在疗程中,甚至在疗程后数周有引 起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出,从而导致腹泻延长和加剧, 故抗蠕动止泻药不宜同用。含白陶土止泻药和克林霉素同时口服,后者的吸收将显著减少,故 两者不宜同时服用,须间隔一定时间(至少2小时)。 3.本品具神经肌肉阻断作用,与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为 控制重症肌无力的症状,在合用的疗程中抗肌无力药的剂量应予调整。 4.氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品,或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合, 体外试验显示本品与红霉素具拮抗作用,故本品不宜与氯霉素或红霉素合用。 5.与阿片类镇痛药合用,本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现 象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能,故必须对病人进行密切观察或 监护。 6.本品可增强神经肌肉阻断药的作用,两者应避免合用。 【 药物过量 】 本品无特异性拮抗药,药物过量时主要是对症疗法和支持疗法。 【 规格 】 按克林霉素计0.075g 【鉴别】 取本品的内容物适量(约相当于克林霉素0.2g),加甲醇10ml,浸渍20 分钟,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣照盐酸克林霉素项下的鉴别(1)、(3)项试验,显 相同的结果。 【检查】 水分 取本品的内容物适量,照水分测定法(附录Ⅷ M第一法A)测定, 含水分不得过7.0 %。 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ E)。 【含量测定】 取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于克 林霉素50mg),置25ml量瓶中,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液10μl 注入液相色谱仪,照盐酸克林霉素项下的方法测定。 【类别】 同盐酸克林霉素。 【规格】 按C18H33ClN2O5S计算 (1) 0.075g (2) 0.15g 【贮藏】 密封保存热心网友 时间:2023-10-09 23:44
克林霉素磷酸酯氯化钠注射液(普源欣) 药理: 本品的抗菌谱与林可霉素同,但抗菌活性较强,克林霉素口服吸收快而完全(约 90%),进食对吸收的影响不大。克林霉素在胎血中的浓度比林可霉素大,在乳汁中的浓度可达3.8μg/ml,孕妇及乳母使用本品应注意其利弊。蛋白结合率高(90%)。口服的达峰时间为 0.75~l小时,T1/2为 2.4~3小时,小儿为 2~2.5小时,肾功能减退时稍延长,为 3~5小时;24小时内 10%由尿排出,3.6%随粪便排出。 适应症: 口服适用于:葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道及盆腔感染和厌氧菌所致的腹腔感染等。 林可霉素注射液除上述指征外,尚可用于链球菌和葡萄球菌所致的败血症、骨和关节感染、慢性骨和关节感染的外科辅助治疗、葡萄球菌所致的急性血源性骨髓炎等。 林可霉素渗入脑脊液的浓度不能到达有效水平,不适用于脑膜炎的治疗。 用法用量:〔 盐酸盐,*重症感染,一次口服150-300mg,必要时至450mg,每6小时1次. 儿童重症一日8-16mg/kg,必要时可至20mg/kg,分3-4次用.棕榈酸脂盐酸盐,供儿童用, 重症感染一日8-12mg/kg,极严重可增至一日20-25mg/kg,分3-4次给药;磷酸脂注射剂,静滴或肌注,*革兰阳性需氧菌感染,一日0.6-1.2mg,厌氧菌感染一日1.2-2.7g,极严重感染可用至一日4.8g,分2-4次用.儿童1月龄以上,重症感染一日15-25mg/kg,极严重感染可按25-40mg/kg,分3-4次用.肌注一次不超过0.6g,超过此量应静脉给药. [制剂]盐酸克林霉素胶囊:每胶囊75mg(活性);150mg(活性)。磷酸克林霉素注射液:每支150mg(2ml)。 给药说明: (1)为防止急性风湿热的发生,用本类药物治疗溶血性链球菌感染时的疗程,至少为 10日。 (2)处理林可霉素或克林霉素所致的伪膜性肠炎,轻症单独停药可望有效,中等至重症患者需补充水、电解质和蛋白质。如经上述处理无效,则应给万古霉素口服,每 6小时 125—500mg,疗程 5一10日。复发时可给第二疗程万古霉素。甲硝唑口服或杆菌肽口服也有效;甲硝唑 250— 500mg,一日 3次,杆菌肽 2.5万单位,一日 4次。 (3)不同菌株对林可霉素的敏感性可有相当差异,故药敏试验有重要意义。 不良反应: 参阅盐酸林可霉素。 可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.皮疹,白细胞减少.转氨酶升高.可引起二重感染,伪膜性结肠炎. 也可有呼吸困难,嘴唇肿胀,鼻腔肿胀,流泪和过敏反应.有报告,本品引起伪膜性肠炎的发生率是最高的,可能超过2%。 约10%用克林霉素治疗的人出现皮疹,其它如渗出性多形性红斑、可逆性血清谷草氨基转移酶及血清谷丙氨基转移酶升高、粒细胞减少、血小板减少及其它过敏反应等偶可见。 相互作用: 本品可加强一些神经节阻滞剂的作用