甲磺酸伊马替尼胶囊的不良反应
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发布时间：2023-05-02 21:07
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时间：2023-11-06 15:47
多数患者在服用本品期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确他们的因果关系。在CML的临床试验过程中，因药物相关的不良反应而停药者，在α-干扰素治疗失败的慢粒慢性期患者中仅占1%，加速期中约占2%，慢粒急变期占5%。在GIST临床试验中，因药物相关的不良事件而停药者占3.4%。在CML和GIST病人中，最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心（50-60%），呕吐，腹泻、腹痛、乏力、肌痛、肌痉挛及红斑，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有浮肿和水潴留，发生率分别为47-59%和7-13%，其中严重者分别为1-3%和1-2%。大多数患者的浮肿表现为眶周和下肢浮肿。也有报告为胸水、腹水、肺水肿和体重迅速增加的。这些事件通常可采用暂停使用本品，用利尿剂或给予某些支持治疗而缓解。个别患者情况严重，甚至威胁生命。有1例慢粒急变患者因并发胸水、充血性心力衰竭和肾功能衰竭的复杂临床情况而死亡。这些不良反应的发生率与剂量有一定关系，多见于每天]600毫克时。按系统器官分类及发生的频度，将不只是发生于个别患者的不良反应罗列如下。频度的定义（CIOMS分类法）为：很常见：]10%，常见：]1% ≤10%，偶见：]0.1% ≤1%，罕见：]0.01% ≤0.1%，非常罕见≤0.01%。全身性异常很常见：周身浮肿（56%）、疲劳（15%）常见：水潴留、发热、疲劳、畏寒和体重增加不常见：不适、出血传染病/感染不常见：败血症、肺炎、单纯疱疹、带状疱疹和上呼吸道感染血液与淋巴系统异常很常见：中性粒细胞减少（14%）、血小板减少（14%）和贫血（11%）常见：发热性中性粒细胞减少不常见：全血细胞减少、骨髓抑制代谢和营养失衡常见：食欲不振不常见：脱水、高尿酸血症、低钾血症、食欲增加、食欲降低、痛风，低磷酸盐血症罕见：高钾血症，低钠血症精神异常不常见：抑郁、焦虑、*降低神经系统异常很常见：头痛（11%）常见：头晕、味觉障碍、感觉异常、失眠不常见 ：脑溢血、晕厥、周围神经病变、感觉减退、嗜唾、偏头痛记忆损害罕见：脑水肿、颅内压增高眼异常常见：结膜炎、流泪增多、视力模糊不常见：眼刺激症状、结膜下出血、眼干、眶周浮肿。罕见：黄斑水肿、视神经乳头水肿、视网膜出血耳和迷路异常不常见：头晕、耳鸣心脏异常不常见：心力衰竭、肺水肿、心动过速血管异常不常见：血肿、高血压、低血压、潮红、四肢发冷呼吸道、胸和纵隔异常常见：鼻衄、呼吸困难消化系统异常很常见：恶心（51%）、呕吐（25%）、腹泻（25%）、消化不良（13%）、腹痛（14%）常见：腹胀、胀气、便秘、胃食道反流、口腔溃疡不常见：胃肠道出血、黑便、腹水、胃溃疡、胃炎、嗝逆、口干罕见：结肠炎肝胆系统异常见：肝酶升高不常见：黄疸、肝炎、高胆红质血症罕见：肝衰竭皮肤和皮下组织异常很常见：周身浮肿（32%）、皮炎/湿疹/皮疹（26%）常见：颜面浮肿、眶周浮肿、瘙痒、红皮症、皮肤干燥、毛发稀少、盗汗不常见：瘀斑、挫伤、多汗、荨麻疹、指甲断裂、光过敏反应、紫癜、脱发、唇炎、皮肤色素沉着过多、皮肤色素沉着过少、牛皮癣、剥脱性皮炎和大疱疹罕见：血管神经性水肿、小疱疹、Steven-Johnson综合征骨骼肌、结缔组织和骨异常很常见：肌痉挛、疼痛性肌痉挛（36%）、骨骼肌肉痛（14%）常见：关节肿胀不常见 ：坐骨神经痛、关节肌肉僵硬肾和泌尿系统异常不常见：肾衰、肾区痛、尿频、血尿生殖系和乳房异常不常见：男性乳房女性化、乳房肿大、*水肿、月经过多、乳头疼痛、性功能障碍研究中的检查不常见：体重减轻实验室检查异常所有研究均报告有血细胞减少，尤其是中性粒细胞和血小板减少，以]750毫克/日的大剂量时发生率为高（I期研究），然而血细胞减少的发生率也明显取决于病期，3或4度的中性粒细胞减少（ANC[1.0×10[sup]9[/sup]/L）和血小板减少（[50×10[sup]9[/sup]/L），在急变期和加速期发生率分别为58-62%和42-58%，相比之下在慢性期分别只有14%和7%，前者为后者的2-3倍。4度中性粒细胞减少（ANC[0.5×10[sup]9[/sup]/L）和血小板减少（[10×10[sup]9[/sup]/L）发生率分别只有2%和1%。中性粒细胞和血小板减少发生的中位数持续时间分别为2-3周和3-4周。对于这类事件，一般情况下可通过降低剂量或暂停用药而缓解，仅少数病例需为此而长期停药。在GIST病人，出现3级和4级贫血的发生率分别为3.4％和0.7％，这些病人中至少有一部分是与胃肠道或肿瘤出血有关。3级和4级中性粒细胞减少的发生率分别为4.1％和3.4％，而3级血小板减少的发生率为0.7％，没有病人发生4级血小板减少。全血细胞和中性粒细胞计数降低主要发生在治疗的最初6周，以后细胞计数保持相对稳定。严重的转氨酶或胆红质升高少见（[4%病例），常需减量或停药（中位数持续时间约为一周），只有不到0.5%患者由此而长期停药。有1例加速期患者死于急性肝功能衰竭，但该例患者尚不能排除大剂量对乙酰氨基酚与本品的药物相互反应的结果（见药物相互作用）。偶见血碱性磷酸酶、肌酐磷酸激酶、肌酐和乳酸脱氢酶升高。
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