作用于传出神经系统的药物的胆碱受体阻断药

发布网友发布时间：2023-04-30 05:57

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热心网友时间：2023-10-08 16:30

M胆碱受体阻断药能阻碍ACh或胆碱受体激动药与平滑肌、心肌、腺体细胞、外周神经节和中枢神经系统等的M胆碱受体结合，从而拮抗其拟胆碱作用。但通常对ACh引起的N胆碱受体兴奋作用影响较小。然而阿托品及其类似药物的季铵类衍生物，具有较强的拮抗N胆碱受体的活性，可干扰外周神经节或神经肌肉传递。在中枢神经系统如脊髓、皮层或皮层下中枢也存在胆碱能神经递质传递及M、N胆碱受体的激动效应，大剂量或毒性剂量的阿托品及其相关药物通常对中枢神经系统具有先兴奋后抑制的作用；季铵类药物由于较难透过血脑屏障，因而对中枢的影响较小。
1、阿托品：竞争性拮抗M胆碱受体。其作用广泛，随着剂量增加，各器官对药物的敏感性亦不同。可依次出现腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻痹，胃肠道及膀胱平滑肌抑制和心率加快等效应，大剂量尚可出现中枢症状。临床主要用于解除平滑肌痉挛；抑制腺体分泌；扩瞳；治疗缓慢型心律失常；解救有机磷酸酯类中毒及抗休克等。
2、东莨菪碱：治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制，表现为困倦、遗忘、疲乏、快捷动眼睡眠时相缩短等。大剂量有催眠作用。其外周作用与阿托品相似。临床常用于麻醉前给药，治疗晕动病，帕金森病及抗休克等。
3、哌仑西平：其结构式与丙咪嗪相似，属三环类药物。其对M1和M4受体的亲和力均强，因此，并非为完全的M1受体选择性药物。临床用于治疗消化性溃疡，以抑制胃酸及胃蛋白酶分泌。还用于慢性阻塞性肺病的治疗等。 1、神经节阻滞药：选择性与神经节Nn胆碱受体结合，竞争性阻断ACh与其受体结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断神经冲动在神经节中的传递。这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻滞作用，因此其综合效应常视两类神经对该器官支配，以何者占优势而定。如交感神经对血管作用占优势，用药后对血管主要为舒张作用，尤其对小动脉，使血管床血流量增加；静脉舒张，回心血量减少及心排出量降低，结果使血压明显下降，尤其以坐位和立位血压下降显著。在胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体则以副交感神经占优势。因此用药后常出现便秘、扩瞳、口干、尿潴留及胃肠道分泌减少等。临床常用美卡拉明和樟磺咪芬，用于麻醉时控制血压，以减少手术区出血。
2、神经肌肉阻滞药：是一类作用于神经肌肉接头突触后膜N胆碱受体、并产生神经肌肉阻滞的药物，故称为骨骼肌松弛药。按其作用机制不同分为两类：
① 除极化型神经肌肉阻滞药：又称非竞争性神经肌肉阻滞药。临床常用琥珀胆碱，又称司可林。由于本药对喉肌松弛作用较强，故静脉注射给药适用于气管内插管、气管镜、食管镜检查等短期操作。静脉滴注也可用于较长时间手术。
② 非除极化型神经肌肉阻滞药：又称竞争性神经肌肉阻滞药。临床常用筒箭毒碱。其药理作用为与ACh竞争神经肌肉接头的N胆碱受体，阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。临床常用于麻醉辅助药，适用于胸腹部手术及器官插管等。