发布网友 发布时间:2023-05-05 02:04
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热心网友 时间:2023-11-06 18:26
零级消除动力学特点:血浆药时曲线浓度取算术刻度时是一条直线。血浆消除半衰期不是一常数。反复给药,理论上无稳态浓度,易蓄积中毒。
当机体的消除功能低下或者用药量超过机体最大的消除能力时,药物按恒量方式消除。由于血药浓度按恒定的速率消除,与血药浓度无关,故而称零级动力学消除。按零级动力学消除时,半衰期是一个不恒定的数值,随血药浓度高低而变化,当药物浓度降至最大消除能力以下时,则转为一级动力学消除。
零级消除动力学(zero-order elimination kinetics)是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。因在半对数坐标图上的药-时曲线下降部分呈曲线,故称非线性动力学(nonliner kinetics)。通常是因为药物在体内的消除能力达到饱和所致。
零级动力学的计算为:
此处的ko为零级消除速率常数(zero elimnation rate constant),经积分得:Ct=-k0t+C0
上式为一直线方程,表明体内药物消除速度与初始浓度无关。在零级消除过程中,半衰期与当时的体内药物或者浓度有关,并与之成正比关系(tI/2=),开始时血药浓度高,半衰期长,随后血药浓度下降,半衰期随着缩短。故零级消除过程的半衰期为剂量依赖性。