启悦详细资料大全

发布网友发布时间：2023-04-14 15:13

共1个回答

热心网友时间：2023-10-12 07:16

启悦别名非那雄胺片，是于2008年9月在国内上市的一款新药，是经SFDA批准的首个治疗男性脱发的国产内服西药，被称为“国产保法止”。

药品通过特异性抑制5α-还原酶，降低血清中双氢睾酮浓度，从而抑制头皮毛囊变小，逆转脱发过程，是治疗男性秃发（雄激素性秃发）的专用药物。它是由河南天方药业集团公司自主研发生产，其生物利用度、疗效均与美国默克制药生产的保法止（1mg非那雄胺片）无显著差异，且不良反应与安慰剂相近，安全可靠。

基本介绍

药品名称：非那雄胺片别名：启悦外文名称：Finasteride Tablets 是否处方药：处方药规格：1mg 药品信息,药理研究,药理作用,毒理研究,药代动力学,吸收,分布,生物转化,消除,适应症,用法用量,不良反应,禁忌症,注意事项,药物相互作用,药物过量,贮藏,有效期,批准文号,生产企业,辨别真伪,常见问题,

药品信息

药品名称：启悦通用名称：非那雄胺片 药品图片英文名称：Finasteride Tablets 汉语拼音：Feinaxiong‘an Pian 拼音码：qyfnxap 包装：聚氯乙烯固体药用硬片、药品包装用铝箔装，每板装10片，每盒3板；每板装7片，每盒4板。 1mg*28片剂型：片剂生产厂家：河南天方药业股份有限公司成分：本品主要成分为非那雄胺，其化学名称为：N-（1，1-二甲基乙基）-3-氧（15α，17β）-4-氮杂雄甾-1-烯-17-酰胺。性状：本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

药理研究

药理作用

本品属4-氮甾体激素化合物，为特异性Ⅱ型5α-还原酶竞争抑制剂，抑制外周睾酮转化为二氢睾酮，降低血液和前列腺、皮肤等组织中二氢睾酮水平。在罹患“雄性脱发”的男子中，脱发部位头皮的毛囊缩小、二氢睾酮水平升高；给予非那雄胺后局部头皮和血液中二氢睾酮水平下降，促进局部毛发生长。非那雄胺促进毛发生长和降低局部及血液中二氢睾酮水平间的相关性尚不明确。

毒理研究

遗传毒性：体外细菌、哺乳动物细胞致突变试验及体外碱性洗脱试验结果均未显示出本品有致突变作用。体外CHO细胞染色体畸变研究中，非那雄胺在450～550μmol浓度下，CHO细胞染色体畸变率轻度增加，该浓度相当于人口服本品5mg后血浆峰浓度的4000-5000倍。体内染色体畸变试验中，小鼠给予非那雄胺250mg/kg/天（按AUC计，相当于人推荐日用剂量1mg的1824倍，下述所有毒性研究剂量的计算方法相同），染色体畸变率没有升高。生殖毒性：性成熟雄兔和雄性大鼠连续12周给予非那雄胺80mg/kg/天（同上，分别相当于人日用剂量1mg的4344倍和488倍），对生育力没有影响。当大鼠持续24周以上给予非那雄胺80mg/kg/天时，导致大鼠精囊和前列腺的重量显著减轻，交配时精栓形成失败从而使大鼠生育力下降；但对大鼠（兔）的*及交配行为没有影响。上述毒性效应在停药后6周内恢复。大鼠致畸敏感期给予非那雄胺对雄性后代有明显的致畸作用，100μg/kg/天～100mg/kg/天（同上，相当于临床日用剂量1mg的5～5000倍）时出现剂量依赖的的尿道下裂，发生率为3.6～100%；剂量≥30μg/kg/天（同上，相当于人日用剂量1mg的1.5倍）时，雄性后代出现前列腺和精囊重量减轻、包皮分离延迟以及短暂的 *** 发育等；当剂量3?g/kg/天（相当于人日用剂量1mg的20%）时，雄性后代出现泌尿生殖道间距缩短。研究认为，导致大鼠雄性后代出现上述毒性的关键时间为妊娠第16～17天。妊娠大鼠给予非那雄胺所产生的上述毒性系该类药物（5α-还原酶抑制剂）药理作用的结果，与先天性缺乏5α-还原酶男婴所报导的畸形相似。恒河猴在妊娠期间口服非那雄胺2mg/kg/天（同上，相当于人日用剂量1mg的100倍），雄性胎仔出现外生殖器畸形。所有致畸研究中，本品对雌性后代没有致畸作用。给予非那雄胺80mg/kg/天的雄性大鼠与未给药雌性大鼠交配所生育的子代大鼠中未观察到与药物相关的效应。大鼠妊娠末期和哺乳给予非那雄胺3mg/kg/天（同上，相当于人日用剂量1mg的150倍）与导致第一代雄性后代生育能力轻度下降，对雌性后代没有影响。致癌性： SD雌、雄大鼠分别连续24个月给予非那雄胺320和160mg/kg/天（同上，分别相当于人日用剂量1mg的2192和888倍），没有出现致瘤效应。在为期19个月的致癌研究中，非那雄胺250mg/kg/天（同上，相当于人日用剂量1mg的1824倍）使CD-1雄性小鼠*间质细胞腺瘤的发生率明显升高。小鼠给予非那雄胺25mg/kg/天或大鼠剂量超过40mg/kg/天时，两种动物间质细胞增生的发生率均明显升高；*间质细胞增生的发生率与血清LH水平呈正相关。大鼠和犬分别给予本品20和45mg/kg/天（同上，相当于人日用剂量1mg的240和2800倍）1年或小鼠2.5mg/kg/天（相当于人日用剂量1mg的18.4倍）19个月，没有出现与给药相关的*间质细胞增生。

药代动力学

据文献资料：

吸收

与静脉给药相比，非那雄胺口服给药的生物利用度约为80%，口服生物利用度不受食物影响。口服给药后约2个小时非那雄胺在血浆中的浓度达到峰值，给药后6-8小时完全吸收。

分布

血浆蛋白结合率约为93%，非那雄胺的分布容积约为76升。按每天1 mg剂量连续用药达稳态后，血浆中非那雄胺峰值浓度平均为9.2毫微克/毫升，在给药后1-2小时达此峰值，0-24小时的药时曲线下面积为53 毫微克/小时/毫升。在脑脊液中可检测到非那雄胺，但是并非主要分布在脑脊液中，用药后在 *** 中也已检测到了微量的非那雄胺。

生物转化

非那雄胺主要在细胞色素P450 3A4酶系的催化下代谢。男子一次服用14C标记的非那雄胺后，可检测到两种非那雄胺的代谢物，其抑制5α还原酶的活性远低于非那雄胺。

消除

男子一次服用14C标记的非那雄胺后，39%的药物以代谢物形式经尿液排泄（实际上无原形药物经尿液排泄），57%的药物随粪便排泄。血浆消除率约为165 mL/分。非那雄胺的消除速率随年龄增加而有所下降。在18-60岁的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期约为5-6小时。70岁以上的男子，消除半衰期为8小时。这种差别并无临床意义，所以老年人不必减量用药。肾功能损害时的套用：对肾功能受损但不作透析的患者不必调整用药量。

适应症

本品适用于治疗男性秃发（雄激素性秃发），能促进头发生长并防止继续脱发。本品不适用于妇女和儿童。

用法用量

推荐剂量为每天1次，1次1片（1mg），可与或不与食物同服。一般在连续用药3个月或更长时间才能观察到头发生长增加，头发数目增加和/或防止继续脱发的效果。建议持续用药以取得最大疗效。停止用药后疗效可在12个月内发生逆转。

不良反应

本药的一般耐受性良好，副作用通常轻微，一般不必中止治疗。在3200多例男性患者参加的一系列临床研究中，对非那雄胺治疗秃发的安全性进行了评价。在3项为期12个月，由多个研究中心参加，安慰剂对照的双盲研究中，本品治疗的安全性和安慰剂相似。接受本品治疗的945例男性患者有1.7%因不良反应中止治疗，用安慰剂的934例男性患者则有2.1%因不良反应中止治疗。在这些研究中，接受本品治疗的男性患者有≥ (greater than or equal to) 1%的人出现下列与用药有关的不良反应： *** 减退（本品1.8%，安慰剂1.3%）及阳痿（本品1.3%，安慰剂0.7%）。此外，接受治疗的男性患者有0.8%出现 *** 量减少，安慰剂对照组0.4%。中止治疗后这些不良反应消失，也有许多患者在继续用药过程中这些不良反应自行消失。在另一项研究中检测了本药对 *** 量的影响，发现与安慰剂无差异。在使用本药5年的病人中，观察到的上述副作用的发生率减少至≤ ( *** aller than or equal to) 0.3%。上市后报告的不良事件如下： *** 异常， *** 触痛和肿大，过敏反应（包括皮疹，瘙痒，荨麻疹和口唇肿胀）和*疼痛。

禁忌症

孕妇或可能怀孕妇女；对本品任何成分过敏者禁用，不适用于妇女和儿童。

注意事项

在对18-41岁男性进行的临床研究中，套用本药12个月后血清前列腺特异抗原（PSA）从0.7 ng/mL的基础水平降至0.5 ng/mL。在用本药治疗患有良性前列腺增生（BPH）的老年男性秃发病人时，必须考虑到前列腺特异性抗原水平会降低50%。 孕妇及哺乳期妇女用药禁用于孕妇或可能怀孕的妇女。因为II型5α-还原酶抑制剂会抑制某些组织中睾酮向双氢睾酮的转化，所以这类抑制剂（包括非那雄胺）如用于孕妇可引起男性胎儿外生殖器发育畸形。孕妇或可能怀孕的妇女不应接触破碎的非那雄胺片剂。因为药物可能被吸收继而对男性胎儿产生危害。完整的片剂有外层包膜，以防止在正常操作中接触到药品的活性成分。哺乳妇女：尚不清楚非那雄胺是否随人乳分泌。 儿童及老年患者用药不适用于儿童。尚未在老年男性患者中进行治疗男性秃发的临床研究。

药物相互作用

临床尚未发现重要的药物相互作用。非那雄胺不影响与细胞色素P450有关的药物代谢酶系。已在男性中研究过的药物包括安替比林，地高辛，优降糖，普奈洛尔，茶碱和华法令，未发现相互作用。虽然尚未进行专门的相互作用研究，但在临床研究中，将1 mg或大于1 mg剂量的非那雄胺与血管紧张素转化酶抑制剂，对乙酰氨基酚，α受体阻断剂，苯二氮类，β受体阻断剂，钙通道阻滞剂，*酯类，利尿剂，H2受体拮抗剂，β-羟基-β-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂，前列腺素合成酶抑制剂及喹诺酮类合用，均未见重要的不良相互作用。

药物过量

据文献报告，非那雄胺单次剂量达400mg，或多次服药，每天总量达80mg连续三个月，均未产生不良反应。非那雄胺过量时无推荐的特效治疗措施。

贮藏

需存放于15-30°C。保持密封，防止潮湿。

有效期

暂定12个月。

批准文号

国药准字H20040519

生产企业

企业名称：河南天方药业有限公司生产地址：驻马店市驿城区光明路2号邮政编码：463000

辨别真伪

防伪识别：1、启悦已改换新包装。 2、启悦包装盒颜色为黄绿色，正面右边有清晰可见的灰色曲线，右上角有 天方药业的商标；并在正面印有启悦免费脱发热线； 3、包装盒背面第一行印有启悦的批准文号：国药准字H20040519，字迹清晰； 4、2011年5月1号之前生产的包装盒背面左下方可以看到16号的明码（图示防伪3）；若对光向下倾斜45度，可以看到3位呈水印状的暗码数字（图示防伪4），由于角度的问题，暗码可能比较难看到，但是在紫外灯下（如验钞机）可以比较清晰的看到，对于此种类型的暗码，假药一般是比较难做到的； 5、而在2011年5月1号以后生产的启悦包装有变，药盒背面生产日期、批号、有效期都换成雷射烧刻，另外有三位也是雷射烧刻的明码。 6、启悦的药片形状不是普通的圆形或椭圆形，而是不规则的心形，药片颜色为淡蓝色。 启悦新的防伪标识

常见问题

1.服用启悦一般多少个月有效果呢?启悦的疗效一般在连续吃药三个月后就能观察到，如头发生长增加、脱发减少等效果。因为头发本身的生长比较慢，正常头发每个月才长1cm左右，对于脱发来说，因为毛囊受损，长出头发则需要更长的时间。建议您服药六个月以上，效果会比较明显。 2.使用启悦后头发能恢复到脱发前的效果吗？能否恢复到脱发前要看个体情况，还有和你什么时间开始接受脱发治疗有关。如果您是刚刚脱发，效果会比较理想，一般脱发时间越长、越严重，治疗难度就会加大。所以，一旦发现脱发，要早治疗，坚持治疗，效果会比较明显。 3.启悦停药之后会不会比以前脱的更严重不会脱得更严重，但是停药后前期的治疗效果就会受到一定的影响，启悦并不是从根本上抑制雄激素的分泌，而是调节雄激素间的平衡。年轻男性体内的雄激素水平还是比较高的，对于雄激素性脱发，还是建议持续用药，如需减量，请遵医嘱。 4.启悦什么时候服用最好？启悦服用时间没有特别规定，饭前或饭后吃都不影响启悦的疗效，不过最好每天睡前（23：00前）服用一片。因为夜间11点以后至次日凌晨时段是体内“双氢睾酮”大量合成的黑色时段。 5.启悦对男性性功能和生育有影响么？启悦副作用轻微，很多人不会出现副作用，如停药不良反应就会自行消失，有很大一部分人继续服药一段时间副反应会自行消失。对于生育，是没有影响的，只要计画怀孕前3个月开始停药就可以，妊娠之后男方就可继续服药，可放心服用。