MLL1抑制剂MM-102的使用说明?
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发布时间:2022-06-01 18:08
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时间:2023-10-10 17:32
MM-102是一个具有高亲和性的多肽模拟类的MLL1抑制剂,其IC50为0.4 μM。
MM-102,作为MLL1的模拟肽,展现了与WDR5的高亲和性,相应的IC50和Ki分别为2.9nM和<1nM。在转染了MLL1-AF9的鼠源细胞中,MM-102特异性的降低了两个重要的MLL1靶基因(HoxA9andMeis-1)的表达,这两个基因是MLL1介导的白血病形成所必须的。另外,MM-102高效并且选择性的抑制了含有MLL1融合蛋白的白血病细胞的生长,并且诱导了这些细胞的凋亡。