为什么经常服用质子泵抑制剂如奥美拉唑会造成类癌现象???

发布网友发布时间：2022-04-23 05:50

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热心网友时间：2023-09-01 16:39

对H/K-ATP酶的抑制是不可逆的，长期服用会造成胃酸缺乏，诱发胃窦反馈机制，导致高胃泌素血症，还有可能在胃体内引起内分泌细胞的增生，形成类癌

热心网友时间：2023-09-01 16:40

是药三分毒

热心网友时间：2023-09-01 16:40

兰悉多【兰悉多价格】：￥48.00元【通用名】：兰索拉唑片 ;兰索拉唑片治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、佐-艾（Zollinger-Ellison）综合征. 简述：兰悉多（兰索拉唑片属质子泵抑制剂（PPI），对胃溃疡和十二指肠溃疡等胃病有独到的疗效。与奥美拉唑相比，兰索拉唑抑酸作用强2－10倍，生物利用度更高、起效更快、疗效更显著、副作用更小。兰悉多是临床使用安全有效，价格合理的可靠药物，可作为临床根除幽门螺旋杆菌（HP）治疗首选。兰悉多药理作用：兰索拉唑在体内通过作用于胃壁(泌酸)细胞的酸泵而减少胃酸的分泌。简言之，胃壁细胞通过一种依赖于H＋/K＋-ATP酶(也称为酸泵)的机制而分泌胃酸。H＋/K＋一ATP酶的无活性型存在于细胞质的小泡中，经化学、神经或激素园子(包括胃泌素、乙酰胆碱和组胺)活化后，昌位至胃壁细胞分泌小管的原生质膜.活化了的H＋/K＋-ATP酶在1壹处主动分泌H＋，H＋穿透原生质膜以交换K。H＋/K＋-ATP酶的作用是在cAMP的后面几步，而且是作用在胃酸分泌的最后步骤。因此，抑制H＋/K＋-ATP酶活性的药物(如兰索拉唑)预期能抑制中枢或外周舟导的胃酸分泌。兰索拉唑本身并不直接抑制H＋/K＋一ATP酶，而是通过在胃壁细胞的细胞内小管的酸性环境中形成活性代谢物(包括AG一1812和AG-2000)超作用的。体外实验中，这些活性代谢物氧化H＋/K＋一ATP酶的巯基而使该酶失活。在犬的微粒体中，这些代谢物抑制H＋/K＋-ATP酶活性比兰索拉唑更强。AG—l8I2，AG一2000和兰索拉唑在生理原生质pH条件下，抑制5O％酶活性的浓度(IC50)分别为1.3，1.6和12.1μmol/L。与兰索拉唑不同，AG一18l2和AG一2000的抑酸活性与连接到H＋/K＋－ATP酶的巯基数目有关，而与pH无关。在中性pH条件下，兰索拉唑引起H＋/K＋一ATP酶抑制的浓度增加3～6倍，在pH6.1，6.8和7.4时IC50分别为2.1，6.3和I2.1μmol/L，这可能是由于在酸生较弱境中，兰索拉唑转变成活性代谢物减少在体的犬胃壁细胞实验中，给予外源性活性代谢物对应激的酸形成无任何影响，这可能与这些代谢物不能穿透细胞膜有关。用化学或物理方法从胃壁细胞模型中除去兰索拉唑，可逆转它对H＋/K＋-ATP酶活性的抑制作用。酸泵被兰索拉唑抑制后，在酸泵的重活化过程中，内源性谷胱甘肽超重要作用，然而，不象奥美拉唑那样，H＋/K＋一ATP酶的重新合成在离体壁细胞中并没有使酸分泌作用明显恢复。兰悉多临床疗效：【适应症】胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、佐-艾（Zollinger-Ellison）综合征（胃泌素瘤）。给兰索拉唑30mg/d2～4周后愈合十二指肠溃疡，4周后的愈合率为75％～100％。大多数研究已发现，每天一次30mg兰素拉唑比雷尼替丁的治愈率高，愈合更迅速。兰索拉唑2周和4周后的愈合率分别为75％～80％和93％～95％；雷尼替丁2周和4周后的愈合率分别为45％～60％和80％。一个有代表性的研究表明，兰素拉唑治疗十二指肠溃疡比法莫替丁治疗愈合得更快(2周时愈合率52％对37％)，4周后的效价稍高于法奠替丁(愈合率89％对8O％)。兰索拉唑也比奥美拉唑治愈得更迅速(2周时愈合率74％对58％)，但这两个药4周后是等效的。兰索拉唑30mg/d或60mg/d能迅速缓解溃疡引起的疼痛；在一项研究中，兰索拉唑3Omg/d缓解疼痛比雷尼替丁300mg/d快得多，疼痛完全缓解的时间为3天对7天。兰索拉唑60mg/d在缓解上腹部疼痛方面也许优于雷尼替丁。有些研究者报道，兰索拉唑3Omg/d治疗使溃痔症状缓解的患者教，多于法莫替丁40mg/d治疗l周的患者数，但也有研究者报道选两个药的效能相似。胃溃疡患者一般需要用兰索拉唑30mg/d治疗4～8周，在4周和8周时的愈合率分别为5O％～79％和87％～99％。兰索拉唑30mg/d愈合胃溃疡比雷尼替丁300mg/d更有效，4周愈合率73％～78％对56％～61％，8周愈合率也稍高于雷尼替丁(99％对91％)。在治疗2，4和8周后，兰索拉唑30mg/d的胃溃疡愈合率高于给法莫替丁20mg，每天2次的愈合率，减轻症状也更迅速；但这两个药8周后的症状缓解情况相似。治疗8周后，兰索拉唑30mg/d在愈合胃溃疡方面比奥美拉唑20mg/d更有效，愈合率93％对82％。兰素拉唑用作预防消化性溃疡复发的维持治疗的效果虽然正在研究，但尚未见报遭。当用任何酸抑制治疗(包括兰素拉唑)时，已知消化性溃疡的高复发率下降。研究兰索拉唑预防溃疡复发效果的临床试验有待报道。兰索拉唑30mg/d治疗反流性食管炎有效，4周和8周后的愈合率分别为63％～84％和85％～92％。它治疗该病的效能优于雷尼替丁，而与奥美拉唑等效。治疗4周后，兰索拉唑缓解胃烧灼感明显优于雷尼替丁和奥美拉唑。初步的资料表明，用H2一受体拮抗剂治疗无效的消化性溃疡或反流性食管炎，用兰索拉唑治疗有效，30mg/d治疗8周后的愈合率可达69％～100％。从第8周开始，如果剂量增至60mg/d，可进一步提高愈合率。兰索拉唑60～120mg/d(每天1～2次)，可使佐林格～埃利森综合征患者平均胃酸的分泌量在下次剂量前1h时降至