大叶钩藤的临床运用
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发布时间：2022-10-24 20:48
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时间：2024-10-24 23:24
1、用于治疗高血压病有一定疗效。据100余例的观察，服药后多数患者血压均有不同程度的下降，有的可降至正常或接近正常范围。随着血压的下降，头晕、头痛、心慌、气促、失眠等自觉症状亦相应减轻或消失。据部分病例观察，血压下降开始于服药后2-7日，10日之后降压效果即很显著，有时还可继续下降。血压下降的曲线呈斜坡状，显示本品作用温和。个别病例在服药期间有回升现象，但波动的幅度甚小，且不伴有症状恶化。
2、对神经机能失调者疗效甚显著，服药5-10天症状即可明显减轻。病期愈早疗效愈好，属于第三期者多无降压效果，但有些患者血压虽无明显变化，而症状却有明显改善。治疗中未见副作用。用法：钩藤加水煮沸10-20分钟，使成20%浓度，每次20-30ml，日服3次；或每日用钩藤2两，放入沸水中保持沸点15-20分钟，制成煎液20Oml，中、晚分服，4-6曰为一疗程。
3、根据祖国医学传统经验，钩藤不宜久煎，否则影响效力；现代药理实验亦证明，钩藤煮沸超过20分钟时，降压的有效成分便部分破坏、日用量3-5钱的疗效不满意，而以2-2.5两疗效较好。
4. 对心血管系统的作用 麻醉猫静注钩藤碱（Rhy)盐酸盐血压呈三相变化，先降压，随之回升，然后又下降[1.2]。肾性高血压大鼠灌服或腹腔注射Rhy也有降压作用[1]。麻醉犬静注异钩藤碱（iRhy)或肾性高血压大鼠十二指肠注入iRhy均可降低血压，并伴有心率减慢[3]。iRhy使K+、去甲肾上腺素（NA)和Ca2+收缩离体兔主动脉条的量效曲线右移，最大反应降低。提示Rhy可阻滞外Ca2+内流和内Ca2+释放，特点与维拉帕米相仿[4]。Rhy对犬和猫具负性肌力作用，与阻滞Ca2+通道有关[5]。Rhy和iRhy对电位依赖性钙通道有阻滞作用[6]。 iRhy静注对麻醉开胸犬降压作用强于 Rhy，且对肾血流量无不良影响[7]。Rhy和iRhy可减低豚鼠右心房自发节律，抑制心房收缩力，上述作用与抑制心肌细胞膜Ca2+转运有关[8]。膜片钳法也证明 Rhy抑制 L型钙通道[9]，还能抑制 K+通道[10]。
5.抑制血小板聚集 Rhy对 ADP所致兔血小板聚集有促解聚作用并能改善红细胞变形能力[11]。Rhy也明显抑制花生四烯酸（AA)、胶原和ADP诱导的大鼠血小板聚集，并可抑制胶原诱导的血栓烷A2（TXA2)的生成，对前列环素（Pgl2)的生成无影响[12]。Rhy抑制凝血酶诱导血小板生成丙二醛，抑制血小板因子4释放。静注Rhy明显抑制大鼠静脉血栓及脑血栓形成[13]。Rhy可显著降低血栓形成诱导剂ADP、胶原加肾上腺素静注所致小鼠死亡率[12]。
6.镇静作用 小鼠皮下注射 Rhy能显著延长环己巴比妥睡眠时间[14]，使小鼠自发活动减少，增加下丘脑和杏仁核5一羟色胺（5－HT)含量，而皮质，杏仁核和脊髓的多巴胺（DA)减少，使培养大鼠脑片DA释放增加，皮质和杏仁核5－HT释放增加，但下丘脑释放减少，对高K+所致5－HT及DA释放则为抑制作用[15]。
7.对平滑肌的作用Rhy和iRhy能抑制乙酰胆碱引起的小鼠离体肠管收缩，呈非竞争性拮抗[14]。Rhy对催产素和高K+去极化后Ca2+引起的大鼠离体子宫收缩均有抑制作用，对CaCl2。的量效曲线呈非竞争性拮抗[16]。对结肠带，Rhy，也与维拉帕米作用相似[17]。
5.毒性 小鼠腹腔和皮下注射Rhy的LD50分别为162.3mg/kg[1]和165mg/kg[18]。iRhy腹腔和静注的LD50分别为217ms/kg和80mg/kg[19]。
