十一酸睾酮的十一酸睾酮介绍
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发布时间：2022-10-02 04:03
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时间：2024-10-21 19:41
拼音名：Shiyisuan Gaotong
英文名：Testosterone Undecanoate
书页号：2000年版二部－24
C30H48O3 456.71
本品为17β－羟基雄甾-4-烯-3-酮十一烷酸酯。按干燥品计算，含C30H48O3应为
97.0%～103.0 %。
十一酸睾酮是雄激素睾酮十一酸酯的形式，促性腺激素分泌抑制和激素替代活动。睾酮抑制从脑垂体促性腺激素的分泌，睾酮施用降低促黄体生成激素（LH）的分泌。通过抑制LH分泌，*间质细胞，这是由LH通常刺激产生睾酮的生长，可以得到抑制。此外，该试剂促进男性性特性的维持和可用于睾酮替代在性腺机能减退的男性。 【性状】 本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭。
本品在氯仿或苯中极易溶解，在乙醇中溶解，在植物油中略溶，在水中不溶。熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为60～63℃。
比旋度 取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml 中含14mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+68°至+72°。
【鉴别】 (1) 取本品约5mg,加硫酸－乙醇(2:1)1ml使溶解，即显*并带有黄绿色荧光。
(2) 取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在240nm 的波长处有最大吸收。
(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱（光谱集584图）一致。
【检查】 其他甾体 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈－异丙醇－水（40:40:20）为流动相；检测波长为240nm。理论板数按十一酸睾酮峰计算应不低于2000。
测定法 取本品，加流动相分别制成每1ml中含2mg的供试品溶液和每1ml中含0.04mg的对照溶液。照上述色谱条件进行试验，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为记录仪满量程的20%；再取上述两种溶液各20μl分别进样，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，供试品溶液的色谱图中如显杂质峰，量取各杂质峰面积的和，不得大于对照溶液主成分峰面积（2.0%）。
干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5 %（附录Ⅷ L）。
【含量测定】 取本品适量，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml 中约含10μg 的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在240nm 的波长处测定吸收度，另取十一酸睾酮对照品适量，同法测定，计算，即得。
【类别】 雄性激素类药。
【贮藏】 遮光，密封保存。
【制剂】 十一酸睾酮注射液
[药品名]十一酸睾酮
[英文名]Testosterone Undecanoate
[别名]安雄，Pantestone，TU
[性状]为白色结晶或结晶性粉末；无臭。在氯仿或苯中极易溶解，在乙醇中溶解，在植物油中略溶，在水中不溶，熔点60℃-63℃。
[作用与用途]作用同睾酮，为肌注长效雄激素，作用维持约70天。口服吸收迅速，经4—5小时血浓度达峰值，但经肠壁及肝脏大部分被首过代谢，生物利用度较低；肌注则可避免首过消除。临床适用于男子性功能减低、再生障碍性贫血等。
[用法与用量]口服：1次40mg，每日3次。
肌注；用于男子性功能减低，每月1次250mg，连续4个月。用于再生障碍性贫血，首次1g，以后每次500mg，一个月2次。
复方睾酮酯(Triolandren)用于*切除术后及更年期，肌注1次50—100mg，每2—4周1次，连续6—8周。对性功能低下，1次肌注100mg，1周后再注50mg，1个月2次。
[注意事项]可有粉刺、男子乳房发育、水肿、精子发生减少等。前列腺癌、肾功能不全、孕妇及哺乳妇忌用。
[制剂]胶囊剂：每胶囊40mg。注射液：每支250mg(2ml)。
复方睾酮酯注射液：1ml，含十一酸睾酮150mg、丙酸睾酮20mg、戊酸皋酮80mg。
