吡拉西坦片
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发布时间：2022-10-13 22:58
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时间：2023-11-17 14:54
成份
本品主要成份为吡拉西坦。
化学名称：2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺。
化学结构式：
分子式：C6H10N2O2
分子量：142.16
性状
本品为白色或类白色片。
适应症
适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。
规格
0.4g
用法用量
口服。每次0.8～1.6g（2～4片），每日3次，4～8周为一疗程。儿童用量减半。
不良反应
消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等，症状的轻重与服药剂量直接相关。中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等，但症状轻微，且与服用剂量大小无关。停药后以上症状消失。偶见轻度肝功能损害，表现为轻度转氨酶升高，但与药物剂量无关。
禁忌
1.锥体外系疾病，Huntington舞蹈症者禁用本品，以免加重症状。
2.孕妇禁用。
3.新生儿禁用。
注意事项
肝肾功能障碍者慎用并应适当减少剂量。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品易通过胎盘屏障，故孕妇禁用；哺乳期妇女用药指征尚不明确。
儿童用药
新生儿禁用。
老年用药
尚不明确。
药物相互作用
本品与华法林联合应用时，可延长凝血酶原时间，可诱导血小板聚集的抑制。在接受抗凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意凝血时间，防止出血危险，并调整抗凝治疗的药物剂量和用法。
药物过量
尚不明确。
药理毒理
药理：本品为脑代谢改善药，属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素，化学因素所致的脑功能损伤的作用。能促进脑内ADP转化为ATP，可促进乙酰胆碱合成并正增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。毒理：动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。
药代动力学
口服本品后很快从消化道吸收，进入血液，并透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。口服后，30～45分钟血药浓度达到峰值，血浆蛋白结合率30%，半衰期T1/2为5～6小时。表观分布容积（Vd）为0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解，以原形形式从尿和粪便中排泄。肾脏清除速度为86ml/分钟。大便排出量约为1%～2%。
贮藏
遮光，密封保存。
