吃错药了怎么办?急!
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发布时间：2022-04-22 22:05
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时间：2023-08-13 06:44
加替沙星
英文名：Gatifloxacin
化学名称：(±)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
分子式：C19H22FN3O4
分子量：375.40
【药理作用】 加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，体外具有应谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。
体外试验和临使用结果均表明，对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：
1、革兰氏阳性菌：金*葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。
2、革兰氏阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、病奈瑟菌、奇异变形杆菌。
3、其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。
毒理研究
遗传毒性：Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TA102的有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下本品对真核生物的II型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴生。
生殖毒性：大鼠经口给予剂量高达200mg/kg(以每天全身暴露量(AUC)计，与人最大推荐剂量等效)，对大鼠生育力和生殖无不良反应。大鼠和家兔口予剂量分别150mg/kg和50mg/kg(以AUC计，约为人最大推荐剂量的0.7和1.9倍)，未见有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎儿骨骼畸形；经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时，可引起胎儿骨骼骨化延迟，包括出现波形肋骨。提示在此剂量下，有轻度的胎儿毒性。此毒性在其它的喹诺酮类药物也可见。
大鼠在妊娠后期最初阶段经口给药剂量达200mg/kg，并持续给药至哺乳期，可见后期的植入后胚胎丢失增加和新生儿和围生期的死亡率升高。这些发现也提示了本品的胎儿毒性。
由于尚无列在怀孕妇女进行的充分和严格的研究，所以怀孕期间，只有在本品对母亲的潜在临利益大于对胎儿的危害时才能使用本品。本品可从大鼠乳汁中分泌，但是尚不知是否可从人乳中分泌。由于许多药物可从人乳中分泌，所以哺育期妇女应慎用。
致癌性：B6C3F1小鼠经掺食给药18月，雌、雄动物剂量分别为90mg/kg和81mg/kg【以每天全身暴露量(AUC)计，约为人最大推荐剂量的0.13和0.18倍】；Fischer344大鼠经掺食给药2年，雌、雄动物剂量分别为139mg/kg和47mg/kg(以AUC计，约为人最大推荐剂量的0.18和0.36倍)，结果均未提示本品有促进肿瘤生长的作用，但是雄性动物当剂量达100mg/kg(以AUC计，约为人最大推荐剂量的0.74倍)时，与对照组相比，可增加巨粒细胞淋巴(LGL)白血病的发生率，这种增加稍高于已有历史性对照的范围，但是并不能认为雄性动物高剂量下的这些发现会影响到本品临用药的安全性。
革兰氏阴性菌：大肠杆菌、流感嗜血杆菌、副嗜沫嗜血杆菌、肺炎杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形相菌。
其他微生物：肺炎原体、肺炎衣原体、肺炎军团菌、肺炎支原体。
加替沙星对抗下列微生物的体外最小抑菌浓度为小于2μg/ml(对肺炎链球菌为1μg/ml)，但加替沙星临床感染的治疗中的安全和有效性还尚未可知：
革兰氏阳性菌：腐生葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓链球菌。
革兰氏阴性菌：鲁氏不动杆菌、弗氏柠檬酸菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、奥克西托克伯杆菌、摩氏摩根菌。
厌氧菌：消化链球菌属
毒理作用
急性毒性：加替沙星小鼠灌胃给药的LD50为1646.84mg/kg(其95%可信限为1418.85-1911.47mg/kg)，大鼠灌胃的LD50为1849.71mg/kg(其95%可信限为1592.92-2147.89mg/kg)。
长期毒性：加替沙星大鼠及Beagle犬灌胃与口服13周，血液学、血生、化学、尿、粪常规等均正常，唯高剂量组出现肝细胞脂肪变性，但可恢复。
遗传毒性：采用培养的中国仓鼠肺细胞（CHL）进行的染色体畸变试验中，在代谢活化和非活化条件下，细胞的染色体畸变率均低于5%，说明加替沙星未使CHL细胞染色体畸变率明显增加。
生殖毒性：加替沙星在受孕大鼠致畸敏感期（受孕第6—15天）口服给药，剂量分别为192、96、48mg/kg。试验结果表明加替沙星使高剂量组孕鼠体重增长减慢，活胎数减少，死胎增多：使高、中、低剂量组胎鼠体重减轻，吸收胎增加，骨骼发育迟缓，但外观、骨骼及内脏检查未见加替沙星对胎鼠有明显的致畸胎作用。
【药代动力学】据文献报告，加替沙星口服吸收良好，且不受饮食因素影响，其绝对生物利用度为96%，药物浓度在服用1-2小时后达峰。
在临床推荐剂量范围内，加替沙星血药峰浓度(Cmax)和血药时曲线下面积随剂量成比例增加。口服本品200mg至800mg连续14天，加替沙星的药动学呈线性的非时间信赖性。每天一次连续用药，在第三天口服或注射日常剂量后即可达到稳态血药浓度。每日1次，每次400mg，其平均稳态峰浓度和谷浓度为：口服4mg/L和0.4mg/L。
分布：加替沙星血清蛋白结合率为20%，与浓度无关。加替沙星在唾液中的浓度与其在血浆中大致相等。加替沙星广泛地分布在许多组织和液体中，在靶组织中的浓度较血清高(表1)。
加替沙星无酶诱导作用，不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低，主要以原形经肾脏排出。口服本品后48小时，药物原形在尿中的回收率达70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%，加替沙星平均血浆消除半衰期7～14小时。本品口服或静脉注射后，粪便中加替沙星的原药回收率约5%，提示加替沙星也可经胆道和肠道排除。
老年人（≥65岁）男女受试者单剂量口服400mg加替沙星后，仅发现老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，老年女性的血药峰浓度增加21%，曲线下面积增加32%。这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退，应根据肾功能情况，决定用量。
中度肝功能不全病人，一次口服400mg加替沙星，血药峰浓度和曲线下面积值较正常肝功能受试者分别轻度增高32%和23%。由于喹诺酮类的抗菌活性呈浓度依赖性，因此在这类病人中，血药峰浓度轻微增高，并不降低加替沙星的疗效。故该类患者使用本品无须调整剂量。尚无重度肝损害病人中加替沙星的药代动力学资料。
不同程度肾功能不全者单次口服400mg加替沙星，随肾功能下降的程度不同加替沙星的表观总清除率（CI/F）相应降低，曲线下面积（AUC）相应增加。中度肾功能不全（肌酐清除率30～40ml/min）病人加替沙星清除率减少57%，重度（肌酐清除率<30ml/min）病人则减少77%。与肾功能正常受试者相比，中度肾功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍，重度肾功能不全者增加4倍。平均峰浓度略有增高。建议肌酐清除率<40ml/min，包括需要血液透析和腹膜透析者，加替沙星减量使用。
Ⅱ型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病）患者每天口服本品400mg，连续10天，药代动力学参数，葡萄糖耐量试验和葡萄糖体内稳定性试验（空腹血清葡萄糖，血清胰岛素和C-肽测定）与健康人相似。首剂静脉注射或口服加替沙星后，血清胰岛素一过性轻度增加和血糖降低。经优降糖治疗已控制病情的糖尿病人多次口服本品，虽服药后血清胰岛素浓度降低，但无血糖水平变化。
【适应症】 本品主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病，包括慢性支气管炎急性发作，急性鼻窦炎，社区获得性肺炎，单纯性尿路感染（膀胱炎）和复杂性尿路感染，急性肾盂肾炎，男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。
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时间：2023-08-13 06:44
祝福你~
【不良反应】临床试验中所见不良反应多属轻度，主要见于静脉给药局部和胃肠道及神经系统，包括静脉炎、恶心、呕吐、腹泻、头痛及眩晕等。其他少见的临床相关不良事件包括：
全身反应：*反应、寒战、发热、背痛、胸痛、虚弱及面部水肿。
心血管系统：高血压、心悸。
消化系统：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔溃疡、呕吐、食欲不振、胃炎及胃肠胀气。
代谢与营养系统：外周水肿、高血糖及口渴。
骨骼肌肉系统：关节痛、下肢痛性痉挛。
神经系统：多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕、激动、焦虑、混乱及紧张。
呼吸系统：呼吸困难、咽炎。
皮肤及皮肤软组织：皮疹、出汗、皮肤干燥及瘙痒。
特殊感官：视觉异常、味觉异常、耳鸣。
泌尿生殖系统：排尿困难。
而罕见的相关不良事件有：思维异常、不能耐受酒精、关节炎、虚弱、哮喘（支气管痉挛）、共济失调、骨痛、心动过缓、胸痛、唇炎、结肠炎、意识模糊、惊厥、紫绀、人格解体、抑郁、糖尿病、吞咽困难、耳痛、淤斑、水肿、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水肿、胃肠出血、牙龈炎、口臭、幻觉、呕血、血尿、敌意、感觉过敏、高血糖、肌张力增加、过度通气、低血糖、淋巴结病、斑丘疹、子宫出血、偏头痛、口腔水肿、肌痛、肌无力、颈痛、惊慌、妄想狂、嗅觉倒错、畏光、伪膜性肠炎、精神病、上睑下垂、直肠出血、紧张、胸骨下胸痛、心动过速，味觉丧失、舌肿、疱疹等。
实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少，中性粒细胞减少，血红蛋白下降，ALT或/和AST增高以及碱性磷酸酶、总胆红素、血糖、血清淀粉酶和电解质紊乱等。
已有报道加替沙星引起的血糖异常，包括症状性低血糖症和高血糖症。这些事件通常在糖尿病患者中发生。但是，低血糖症，特别是高血糖症已经在没有糖尿病病史的患者中产生。除了糖尿病以外，服用加替沙星时与血糖代谢异常相关的其他危险因素包括老年患者、肾功能不全、影响葡萄糖代谢的合并用药（特别是降血糖用药）。具有这些危险因素的患者应该密切监控血糖。如果用加替沙星治疗的任何患者发生低血糖或者高血糖的症状和体征，必须立刻进行适当的治疗，并应该停用加替沙星。
已有报道血糖的暂时异常，通常包括开始治疗3天内血清胰岛素水平升高和血糖水平降低，有时导致严重低血糖症。也已经观察到了高血糖症，甚至某些病例为严重高血糖症。高血糖症通常在应用加替沙星第3天后发生。
在加替沙星上市后，已有报道应用加替沙星治疗的患者中极少数出现严重血糖异常。这些异常包括高渗性非酮症高血糖昏迷、糖尿病酮症酸中毒、低血糖昏迷、痉挛和精神状态改变（包括意识丧失）。虽然少数导致致死后果，但是如果得到适当处理，这些事件中大多数是可逆的。
参考资料：http://www.rahos.gov.cn/yjk/2005/01kwswyw/10.htm
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时间：2023-08-13 06:45
【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色。
【药理毒理】加替沙星是DNA旋转酶抑制剂，同时也是拓扑异构酶Ⅳ抑制剂，DNA旋转酶(拓扑异构酶Ⅱ)是一种基本的维持DNA螺旋结构的细菌酶，在DNA复制、转录、修复、重组、转换移位中都是必不可少的。故加替沙星是杀菌性的。
【适应症】本品适用于敏感菌引起的下列感染：
呼吸系统：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎；
泌尿系统：肾盂肾炎、复杂性尿道感染、膀胱炎、宫颈炎、N型淋球菌引起的直肠感染；
鼻窦炎：急性鼻窦炎；
其他：对皮肤软组织感染、革兰氏阳性菌、阴性菌和衣原体、支原体引起的感染、对葡萄球菌、链球菌、肠道杆菌、梭状芽孢杆菌和拟杆菌不动杆菌、气单孢菌和对氨苄西林敏感、耐药的H型流感，以及对中间普雷沃氏菌、牙龈梭杆菌属、产气荚膜梭菌和动弯杆菌属，对包括肺炎链球菌、铜绿假单孢菌和脆弱拟杆菌引起的感染。
【用法用量】口服一次1~2片，一日一次。7～14天为一疗程，视感染而定；肝、肾功能不全病人应适当调整剂量。
【不良反应】用药期间可能出现恶心、腹泻胃肠道反应，头痛、头晕等中枢神经系统症状，以及泌尿生殖系统的*炎等症状和注射部位的局部反应等，上述不良反应发生率在3～10%之间。亦可出现过敏反应、寒战、发热、心悸、眩晕、味觉异常、呼吸困难、口腔炎、口腔溃疡、腹痛、消化不良、便秘等，以及血转氨酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1～3%之间。偶见厌食、支气管痉挛、关节炎、运动失调、嗜睡、高血糖、高血压、出血症等。
【禁忌症】
1.对加替沙星，喹诺酮类药物过敏者禁用;
2.心电图Q-T间期延长及低钾血症者禁用；
3.禁止与能延长心电图Q-T间期的药物同时使用。
【注意事项】
1.肾功能不全及肝损伤者应适当调整剂量，严重者应慎用。
2.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
3.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。
4.此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。
5.当病人出现头晕、幻觉等不良反应，及瘙痒、呼吸困难、意识模糊等严重过敏反应时，应立即停止用药。
6.本品可能改变人体对葡萄糖的调节，故糖尿病患者慎用。
7.避免与延长心电图Q-T间期和诱导心动过缓的药物(如β-受体阻滞剂，胺碘酮)同时使用；对心血管疾病，特别是传导型异常的患者应慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】本品与金属阳离子(如镁、铝、铁、锌等)、抗酸剂、硫糖铝、电解质补充液等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收，使该药在各系统内的浓度明显降低。因而，服用上述药物的时间应该在使用本品前4小时或后至少2小时。抗肿瘤类药物，以及组胺H2受体拮抗剂(如西米替丁)与本品同时使用，降低本品的吸收。强效利尿剂增加人体内喹诺酮类药物的血药浓度。本品能增加地高辛的浓度，应监测其增加的影响及聚集情况。丙磺舒阻滞肾中的分泌物，增加曲线下面积(AUC)和半衰期。与华法令同时使用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
【有效期】暂定为二年
【贮藏】遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。
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时间：2023-08-13 06:45
带上药区卫生室问问！ 也可以先催吐，用手指抠喉咙！
【不良反应】临床试验中所见不良反应多属轻度，主要见于静脉给药局部和胃肠道及神经系统，包括静脉炎、恶心、呕吐、腹泻、头痛及眩晕等。其他少见的临床相关不良事件包括：
全身反应：*反应、寒战、发热、背痛、胸痛、虚弱及面部水肿。
心血管系统：高血压、心悸。
消化系统：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔溃疡、呕吐、食欲不振、胃炎及胃肠胀气。
代谢与营养系统：外周水肿、高血糖及口渴。
骨骼肌肉系统：关节痛、下肢痛性痉挛。
神经系统：多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕、激动、焦虑、混乱及紧张。
呼吸系统：呼吸困难、咽炎
皮肤及皮肤软组织：皮疹、出汗、皮肤干燥及瘙痒。
特殊感官：视觉异常、味觉异常、耳鸣。
泌尿生殖系统：排尿困难。
而罕见的相关不良事件有：思维异常、不能耐受酒精、关节炎、虚弱、哮喘（支气管痉挛）、共济失调、骨痛、心动过缓、胸痛、唇炎、结肠炎、意识模糊、惊厥、紫绀、人格解体、抑郁、糖尿病、吞咽困难、耳痛、淤斑、水肿、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水肿、胃肠出血、牙龈炎、口臭、幻觉、呕血、血尿、敌意、感觉过敏、高血糖、肌张力增加、过度通气、低血糖、淋巴结病、斑丘疹、子宫出血、偏头痛、口腔水肿、肌痛、肌无力、颈痛、惊慌、妄想狂、嗅觉倒错、畏光、伪膜性肠炎、精神病、上睑下垂、直肠出血、紧张、胸骨下胸痛、心动过速，味觉丧失、舌肿、疱疹等。
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时间：2023-08-13 06:46
