刺五加的药理作用及毒性
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发布时间：2022-08-28 20:21
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时间：2023-02-06 07:32
刺五加为五加科五加属的一种落叶灌木，主要分布于亚洲东北部，西伯利亚一带以及中国的华中、华东、华南和西南。下面跟着我一起来看看刺五加的药理作用。
刺五加的药理作用
1、对中枢神经系统的作用：刺五加对中枢神经的兴奋和抑制过程均有影响，单独1次给药显示出中枢神经系统的刺激作用，连续给药则显示出强壮作用。刺五加不仅改善兴奋过程，而且也加强抑制过程，使抑制趋于集中，使分化更完全，增加大脑皮层的内抑制过程。它的兴奋作用原理不同于苯丙胺类的化合物，不仅毒性低，而且不扰乱正常的睡眠，刺五加对神经系统的兴奋或抑制与用药时神经系统的功能状态和剂量大小颇有关系。
2、抗疲劳作用：刺五加根的提取物和甙类均有抗疲劳作用。甙的作用较相提取物为强，较人参提取物及人参甙为强。腹腔注射刺五加醇浸膏水溶液20g/kg，平均延长小鼠游泳时间1/4。刺五加茎皮水提物500mg/kg及其丁香树脂酚-二-o-B-D-葡萄糖甙50mg/kg均能显著延长大鼠负荷游泳时间。以小鼠爬绳试验测定刺五加根在不同生长时期的生理活性，显示：5月份1g干根为79SUA33/g(兴奋作用单位)，7月份活性明显下降，到8月份落叶前可达到最大值116SUA33/g。刺五加叶也显示类似变化(SUA33：实验动物与对照动物比较，延缓衰竭时33%的剂量为1个SUA33)。刺五加根和叶的提取物分别可提高大鼠活动能量25%和70%。
3、抗癌作用：刺五加根的提取物和总甙对动物实验性的移植瘤、药物诱发瘤、癌的转移和小鼠自发白血病都有一定的抑制作用，还能减轻抗癌药物的毒性。在大鼠、小鼠身上接种肉瘤180及肉瘤256瘤种，刺五加对肉瘤的生长有一个较弱的抑制作用(4-28%)。刺五加提取物可降低小鼠移植艾氏腹水癌的阳性率和缩小癌的病灶，提高噻替派对移植和发展的艾氏腹水癌的作用。不能改变大鼠接种瓦克氏腹水肉瘤的移植阳性率，但能缩小肺上的病灶。能使小鼠接种LID-1及其他一些癌的移植阳性率减少，能抑制由尿烷引起的肺腺瘤,减少6一MTU引起的甲状腺癌和由吲哚引起的小鼠骨髓性白血病。降低小鼠自发乳腺癌及自发白血病的形成过程。服用环磷酰胺后的小鼠，再服用刺五加提取物可提高动物的生存时间和存活率。但当与环磷酰胺同时给接种肉瘤180的小鼠服用时，刺五加则对环磷酰胺的毒性和抗癌作用均无影响。刺五加还可抑制小鼠SSK肉瘤和大鼠瓦克瘤的扩散。减少氢化可的松在小鼠接种艾氏腹水癌后的血源性扩散作用。能降低大鼠瓦克氏瘤和小鼠肉瘤180对环磷酰胺、乙基巴比妥的毒性作用的敏感性。能使患白血病的小鼠服甲乙基巴比妥的半数致死量从30mg/kg提高到46mg/kg，并能降低由乙基巴比妥和环磷酰胺在实验动物身上引起的慢性中毒症状，如动物的体重、胸腺、肾上腺的重量及白细胞和嗜酸细胞数等方面均有改善。
4、适应原样的作用：刺五加能增加机体的非特异性抵抗力刺五加对各种有害刺激因素，如物理的(寒冷、灼热、过重或失重、过度运动或强迫性不动、离心及放射)、化学的(各种化学物质)、生物的不良影响，均能增加机体的抵抗能力。刺五加能增加动物抵抗放射的能力，对一次急性X线照射或多次慢性照射，均有抗放射作用。如长期照射(总剂量1620-7000r)，刺五加可延长大白鼠生命二倍，并能改善血相。与抗菌素一起使用可延长被照射60天(总剂量3000r)的大鼠的生命三倍。对红细胞遭受放射样作用物质侵害时有保护作用，可作为放射损伤的预防和治疗药。
5、抗衰老作用：刺五加喂饲22月龄大鼠2月后，红细胞脂质过氧化物降低17.75、Na+，K+-ATP酶活性升高17.42%，提示有一定抗衰老作用。
6、对心血管系统的作用：麻醉猫皮下或者静脉注射刺五加提取物能扩张脑血管改善大脑的供血量。刺五加甙只有在大剂量时才能看到此作用。此外，结扎颈动脉或脑动脉引起的犬的急性贫血后，马上给药(1mg/(kg.天)，皮下)，连续2周，可缓和上述原因引起的贫血、降低的血压和降低的血红蛋白、红细胞数，以及改善所伴随的疾病和代偿性局部贫血的心电图。刺五加提取物及其基叶的乙醇提取液对血小板聚集有很强的抑制作用。刺五加浸膏还有抗心律失常作用，使正常窦律时间增加，使异常动作电位显著减少。刺五加提取物能减弱家兔心肌缺血组织损害，促进表面细胞的再生和心肌梗塞区域的恢复。
7、抗菌消炎作用：刺五加对切除肾上腺的小鼠，在夏、秋和冬季可减轻热性发炎性水肿，在春季稍有消炎作用。对切除肾上腺的大鼠，在冬天和春天能阻止甲醛性关节炎症的发展。能减轻生理盐水和15%蛋白溶液引起的炎症。用李司忒氏菌感染的小鼠和兔注射刺五加提取物后，第一个小时是降低了动物对感染的抵抗力，随后明显地提高了对感染的抵抗力，所以认为它有提高机体肠道杆菌的能力。
8、对内分泌系统的作用：给静止和游泳15分钟后的大鼠服用刺五加未见明显增加肾上腺素及血液中的可的松类激素的含量。但在5小时游泳后，则明显地增加可的松的含量。有报道给药后对肾上腺内部组织没有明显改变，而对肾上腺的嗜铬组织有直接显著的作用。刺五加根提取物及刺五加甙均有促性腺作用。雄性幼鼠服用根提取物和叶中分离到的总甙或者刺五加甙B、B1和E，均增加了体重以及精囊与前列腺重量和RNA含量。甙在去势雄性动物身上有预防精囊和前列腺的萎缩作用，对雌性小鼠有明显的促雌性激素作用，而且促进小鼠性早熟和体重增加。服用刺五加提取物后母鸡产蛋量可提高20.4%，蛋的重量提高24%，并增加输卵管中总氮量和蛋白质，这种母鸡的蛋孵出的小鸡提高了氮和蛋白质的新陈代谢。
9、免疫增强作用：刺五加多糖(PES.)及其甙B(紫丁香甙)、D和E(两种构型的紫丁香树脂酚甙)均能明显提高细胞产生诱生干扰素的能力，对S801和S7811白血病细胞系的促诱生能力以PES(纯品)最佳，PES及其甙B、D、E次之。Op刺五加(50g/kg)对皮下注射环磷酰胺引起的白血球减少症有保护作用，对苯引起的小鼠和兔的白血球减少症亦有显著的预防作用。腹腔注射刺五加注射液可抑制环磷酰胺所致的白细胞减少。刺五加多糖对B细胞功能重建有较好的效果，并可减轻环磷酰胺引起的白细胞减少，明显增强小鼠脾分泌IgM和IgG的溶血空斑试验和小鼠对牛血清蛋白诱导的迟发型超敏反应性。刺五加能增强网状内皮系统的吞噬能力、腹腔巨噬细胞的吞噬能力，提高玫瑰花结的百分率1.2-1.8倍。刺五加多糖能明显增加CTL杀伤靶细胞的活性，促进ConA刺激的小鼠脾细胞分泌白细胞介素-2。
刺五加的毒性
毒性：刺五加总甙对小鼠的半数致死量为4.75g/kg。100%煎剂用平板纸片法，对金*葡萄球菌、绿脓杆菌有抑制作用。
毒副作用：关于服用刺五加的副作用报道极少。无论如何，副作用通常在较高剂量(每天三次，每次4.56ml)时出现，其中包括失眠，过敏，忧郁和焦虑。患有风湿性心脏病的志愿者报道在使用刺五加后会出现心包疼痛，头痛，心悸和血压上升。极少数使用者会出现短暂的轻微腹泻。
在动物身上进行的毒理实验已证实刺五加提取物事实上是无毒的。刺五加33%乙醇提取物的LD50(50%致死剂量)为14.5ml/kg或20.0ml/kg。而且在以日常剂量5.0ml/kg服用刺五加33%乙醇提取物的小鼠身上没有发现任何长期毒性。人体研究已证实刺五加提取物(33%乙醇)是非常容易承受而且其副作用非常罕见。
