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请懂药理学的朋友帮忙解答

发布网友 发布时间:2023-04-01 23:26

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热心网友 时间:2023-11-24 04:12

  编辑词条双氯芬酸钠肠溶片
  通用名: 双氯芬酸钠肠溶片
  英文名: DICLOFENAC SODIUM ENTERIC-COATED TABLETS
  拼音名: SHUANGLUFENSUANNA CHANGRONGPIAN
  本品主要成分及其化学名称为:本品主要成分为双氯芬酸钠(C14H10Cl2NNaO2)。其化学名为2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠。
  其结构式为:
  分子式:C14H10CI2NNaO2
  分子量:318.13
  药品类别: 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
  适应症:
  ① 缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种关节炎的关节肿痛症状;
  ② 治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等;
  ③ 急性的轻、中度疼痛如:手术后、创伤后、劳损后、痛经、牙痛、头痛等;
  ④ 对*和儿童的发热有解热作用。
  性状: 本品为肠溶片,除去肠溶衣后显白色。
  药理毒理: 本品通过抑制环氧合酶从而减少前列腺素的合成,以及一定程度上抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的生成而发挥解热镇痛及抗炎作用。在动物试验和人的临床实践中都证实本品有解热作用。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为150mg/kg;小鼠经口LD50为390mg/kg。
  药代动力学: 口服吸收快,完全。与食物同服降低吸收率。血药浓度空腹服药平均1~2小时达峰值,与食物同服时6小时达峰值,血浆浓度降低。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略,在关节滑液中,服药4小时,其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50% 在肝脏代谢,40%~65%从肾排出,35%从胆汁,粪便排出1.2~2小时排泄完。长期应用无蓄积作用。
  用法用量: (1)*常用量:①关节炎,一日75~150mg,分3次服,疗效满意后可逐渐减量;②急性疼痛:首次50mg,以后25~50mg,每6~8小时1次。(2)小儿常用量:一日0.5~2.0mg/kg,日最大量为3.0mg/kg,分3次服。
  不良反应: ① 胃肠反应:为最常见的不良反应,约见于10%服药者,主要为胃不适、烧灼感、返酸、纳差、恶心等,停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔;② 神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等; ③ 引起浮肿、少尿,电解质紊乱等不良反应,轻者停药并相应治疗后可消失; ④ 其他少见的有血清转氨酶一过性升高,极个别出现黄疸、皮疹、心律不齐、粒细胞减少、血小板减少等,停药后均可恢复。
  禁忌症: 对本品过敏者禁用。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起哮喘、荨麻疹或其他*反应的患者禁用。
  注意事项: (1)有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用,尤其是老年人。用药期间应常规随访检查肝肾功能。(2)本品因含钠,对*钠盐摄入量的病人应慎用。
  孕妇及哺乳期妇女用药: 本品可通过胎盘。动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸。孕妇及哺乳期妇女不宜服用。
  儿童用药:
  老年患者用药: 本品可能诱导或加重老年人胃肠道出血、溃疡和穿孔。服用利尿剂或有细胞外液丢失的老年患者慎用。
  药物相互作用: (1)饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。(2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。(3)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。(4)与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。(5)与维拉帕米、硝苯啶同用时,本品的血药浓度增高。(6)本品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。(7)本品可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。(8)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。(9)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少本品剂量。(10)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。(11)本品可降低胰岛素和其他降糖药作用,使血糖升高。(12)与保钾利尿药同用时可引起高钾血症。(13)阿司匹林可降低本品的生物利用度。
  药物过量: 药物过量时应采用下列治疗措施:应尽快采取洗胃和活性炭处理,以阻止其进一步被吸收。对并发症,例如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制,应进行支持治疗和对症治疗。
  贮藏: 遮光,密封保存。
  【规格】
  25mg
  【 药物毒理 】 本品通过抑制环氧合酶从而减少前列腺素的合成,以及一定程度上抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的生成而发挥解热镇痛及抗炎作用。在动物试验和人的临床实践中都证实本品有解热作用。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为150mg/kg;小鼠经口LD50为390mg/kg。

热心网友 时间:2023-11-24 04:12

  编辑词条双氯芬酸钠肠溶片
  通用名: 双氯芬酸钠肠溶片
  英文名: DICLOFENAC SODIUM ENTERIC-COATED TABLETS
  拼音名: SHUANGLUFENSUANNA CHANGRONGPIAN
  本品主要成分及其化学名称为:本品主要成分为双氯芬酸钠(C14H10Cl2NNaO2)。其化学名为2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠。
  其结构式为:
  分子式:C14H10CI2NNaO2
  分子量:318.13
  药品类别: 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
  适应症:
  ① 缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种关节炎的关节肿痛症状;
  ② 治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等;
  ③ 急性的轻、中度疼痛如:手术后、创伤后、劳损后、痛经、牙痛、头痛等;
  ④ 对*和儿童的发热有解热作用。
  性状: 本品为肠溶片,除去肠溶衣后显白色。
  药理毒理: 本品通过抑制环氧合酶从而减少前列腺素的合成,以及一定程度上抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的生成而发挥解热镇痛及抗炎作用。在动物试验和人的临床实践中都证实本品有解热作用。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为150mg/kg;小鼠经口LD50为390mg/kg。
  药代动力学: 口服吸收快,完全。与食物同服降低吸收率。血药浓度空腹服药平均1~2小时达峰值,与食物同服时6小时达峰值,血浆浓度降低。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略,在关节滑液中,服药4小时,其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50% 在肝脏代谢,40%~65%从肾排出,35%从胆汁,粪便排出1.2~2小时排泄完。长期应用无蓄积作用。
  用法用量: (1)*常用量:①关节炎,一日75~150mg,分3次服,疗效满意后可逐渐减量;②急性疼痛:首次50mg,以后25~50mg,每6~8小时1次。(2)小儿常用量:一日0.5~2.0mg/kg,日最大量为3.0mg/kg,分3次服。
  不良反应: ① 胃肠反应:为最常见的不良反应,约见于10%服药者,主要为胃不适、烧灼感、返酸、纳差、恶心等,停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔;② 神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等; ③ 引起浮肿、少尿,电解质紊乱等不良反应,轻者停药并相应治疗后可消失; ④ 其他少见的有血清转氨酶一过性升高,极个别出现黄疸、皮疹、心律不齐、粒细胞减少、血小板减少等,停药后均可恢复。
  禁忌症: 对本品过敏者禁用。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起哮喘、荨麻疹或其他*反应的患者禁用。
  注意事项: (1)有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用,尤其是老年人。用药期间应常规随访检查肝肾功能。(2)本品因含钠,对*钠盐摄入量的病人应慎用。
  孕妇及哺乳期妇女用药: 本品可通过胎盘。动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸。孕妇及哺乳期妇女不宜服用。
  儿童用药:
  老年患者用药: 本品可能诱导或加重老年人胃肠道出血、溃疡和穿孔。服用利尿剂或有细胞外液丢失的老年患者慎用。
  药物相互作用: (1)饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。(2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。(3)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。(4)与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。(5)与维拉帕米、硝苯啶同用时,本品的血药浓度增高。(6)本品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。(7)本品可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。(8)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。(9)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少本品剂量。(10)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。(11)本品可降低胰岛素和其他降糖药作用,使血糖升高。(12)与保钾利尿药同用时可引起高钾血症。(13)阿司匹林可降低本品的生物利用度。
  药物过量: 药物过量时应采用下列治疗措施:应尽快采取洗胃和活性炭处理,以阻止其进一步被吸收。对并发症,例如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制,应进行支持治疗和对症治疗。
  贮藏: 遮光,密封保存。
  【规格】
  25mg
  【 药物毒理 】 本品通过抑制环氧合酶从而减少前列腺素的合成,以及一定程度上抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的生成而发挥解热镇痛及抗炎作用。在动物试验和人的临床实践中都证实本品有解热作用。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为150mg/kg;小鼠经口LD50为390mg/kg。
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