Tofacitinib对JAK1,JAK2,JAK3作用效果一样吗?

发布网友发布时间：2022-04-23 17:00

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热心网友时间：2023-10-10 00:14

Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM，比作用于JAK2和JAK1选择性高20到100倍。

CP-690550抑制IL-2调节的人T细胞爆发式增殖，和IL-15诱导的CD69表达，IC50分别为11和48 nM。CP-690550抑制混合淋巴细胞反应，IC50为87 nM。CPCP-690550 处理含人野生型或V617F JAK2的鼠因子依赖的细胞Patersen–促红细胞生成素受体(FDCP-EpoR) 细胞，抑制细胞增殖，IC50分别为2.1 µM 和0.25 µM。CP-690550 抑制白细胞介素-6诱导的STAT1 和STAT3磷酸化，IC50分别为23和77 nM。而且, CP-690550作用于携带JAK2V617F的小鼠 FDCP-EpoR细胞，具有显著的促凋亡作用,然而效果比作用于携带野生型JAK2的细胞低。伴随着抑制关键JAK2V617F依赖的下游信号效应器信号转导的磷酸化，及(STAT)3, STAT5, 和v-akt小鼠胸腺瘤病毒癌基因同源(AKT)的转录激活。此外, CP-690550 在体外作用于人猕猴 NK 和CD8+ T 细胞，抑制IL-15诱导的CD69表达。

参考链接：http://www.selleck.cn/procts/CP-690550.html