醋酸奥曲肽注射液的药理毒理

发布网友发布时间：2023-03-16 04:53

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热心网友时间：2023-10-28 04:23

药理作用醋酸奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长抑素类似物，醋酸奥曲肽的药理作用与天然激素相似，但其抑制生长激素、胰高血糖素、胰岛素的作用较强。与生长抑素相似，醋酸奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。毒理研究遗传毒性：实验室研究中未见遗传毒性。生殖毒性：大鼠和家兔给予醋酸奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的16倍，未见对生育力和胎仔的影响。致癌性：小鼠皮下注射给予醋酸奥曲肽，剂量高达2mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的8倍），连续85～89周，未见致癌性。大鼠皮下注射给予醋酸奥曲肽，在最高剂量为1.25mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的10倍）时可见注射部位出现肉瘤和鳞状细胞瘤，雄、雌动物的发生率分别为27%和12%，溶剂对照组的发生率为8%～10%，这些肿瘤的发生率升高很可能与皮下同一部位重复给药所致的局部刺激和大鼠的高敏感有关，人连续使用醋酸奥曲肽5年，注射部位未见肿瘤发生。在1.25mg/kg/天剂量中，雌性动物子宫腺瘤的发生为15%，而生理盐水组为7%，溶剂对照组为0%。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。