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络活喜简介

发布网友 发布时间:2023-03-17 15:45

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热心网友 时间:2023-11-04 05:35

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1 拼音

luò huó xǐ

2 英文参考

Amlodipine Besylate Tablet

3 络活喜说明书

3.1 药品名称

络活喜

3.2 英文名称

Amlodipine

3.3 络活喜的别名

氨氯地平;苯磺酸络活喜;安洛地平;阿洛地平;二氢吡啶磺酸盐;Norvasc;Norvase;Amldipine Besylate

3.4 分类

循环系统药物 > 抗心绞痛药物 > 离子拮抗剂

3.5 剂型

片剂:2.5mg,5mg,10mg。

3.6 络活喜的药理作用

1.扩张外周小动脉,使外周阻力(后负荷)降低,从而减少心肌耗能和氧需求;

2.扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉,增加冠脉痉挛(变异型心绞痛)患者的心肌供氧。

3.7 络活喜的药代动力学

口服后6~12h后血药浓度达峰值,血清半衰期为35~50h,97.5%与血浆蛋白结合。络活喜大部分在肝脏代谢,原形药排泄<10%(其中尿中约5%),肾清除是代谢物主要排泄途径(60%),随粪便排泄20%~25%,肝功能不全的患者半衰期可长达60h。

3.8 络活喜的适应证

1.高血压,可单独使用或与其他抗高血压药联合使用。

2.慢性稳定性心绞痛或血管痉挛性心绞痛,可单独使用或与其他抗心绞痛药联合使用,如*酯类和(或)β受体阻滞药。

3.9 络活喜的禁忌证

1.对络活喜或其他钙通道阻滞药过敏。

2.严重低血压。

3.10 注意事项

1.(1)由于药物可引起血压降低,因此主动脉狭窄患者慎用;(2)充血性心力衰竭,特别是与β受体阻滞药合用时慎用;(3)肝功能损害时药物代谢下降,半衰期延长,需慎用。

2.络活喜可与其他抗高血压药如噻嗪类利尿药,β受体阻滞药或血管紧张素转换酶抑制药合用。

3.络活喜对β受体阻滞药突然停药引起的撤药反跳现象没有保护作用,停用β受体阻滞药应缓慢。

4.*甘油或长效*酯类与络活喜合用可增强抗心绞痛作用。虽无反跳现象报道,但停药时也应在医师指导下逐渐减量。

5.外科手术前无须停药,但麻醉师须了解患者的服药情况。

6.服药后如出现持续性皮肤反应,应停药。

7.药物过量及处理:过量可引起显著而持久的外周血管扩张,导致严重低血压和反射性心动过速。也可出现心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心跳停搏。处理:可以采取洗胃。一旦发现过量服药应立即进行心脏、呼吸监护,频繁测量血压。如出现低血压,应抬高四肢,补液。如对上述保守治疗仍无反应,在无禁忌证情况下,可以给予血管收缩药(如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺上腺上腺素),并密切关注循环容量和尿量。静脉给予葡萄糖酸酸酸钙可能有助于逆转钙通道阻滞。如出现心动过缓,应给予阿托品、异丙肾上腺上腺上腺素及氯化钙,如有适应证应安置心脏起搏器。由于络活喜与血浆蛋白高度结合,因此血液透析不能奏效。

3.11 络活喜的不良反应

有头痛、轻中度水肿、疲倦、恶心、面红、心悸和头晕。

3.12 络活喜的用法用量

初始每次5mg,每天1次,最大可增至每次10mg,每天1次。

3.13 药物相互作用

1.与胺碘酮联用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞,病窦综合综合征以及不完全性房室传导阻滞的患者应避免两药同用。

2.与β受体阻滞药联用可有效地治疗心绞痛或高血压,但合用二氢吡啶类钙通道阻滞药与β受体阻滞药可能导致严重低血压或心动过缓,在左室功能下降、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。如需两药联用,应仔细监测心脏功能,特别是有潜在心力衰竭的患者。

3.沙奎那韦可抑制细胞色素P450 3A,可使络活喜代谢减少,血药浓度升高,毒性增强。

4.使用芬太尼麻醉时,钙通道阻滞药(包括络活喜)和β受体阻滞药合用可导致严重低血压。

5.地拉费定是细胞色素P450 3A4的抑制药,可减少许多二氢吡啶类钙通道阻滞药的代谢。络活喜如与其合用,可引起血药浓度升高,毒性增强。

6.奎奴普汀/达福普汀可抑制络活喜经细胞色素P450 3A4介导的代谢,增强络活喜毒性,必要时应减少用量。

7.氟康唑、依曲康唑、酮康唑可抑制与二氢吡啶类钙通道阻滞药代谢有关的细胞色素P450 3A4同工酶系统。络活喜如与其合用,可使血药浓度升高,不良反应增加。

8.钙通道阻滞药可增强丁咯地尔的降血压效应,络活喜与丁咯地尔合用时应注意。

9.络活喜可增加环孢素的血药浓度,导致环孢素毒性增加(如出现肾衰竭、胆汁淤积和麻痹)。如合用应监测环孢素的血药浓度,相应调整用量。

10.与锂剂同用,可引起神经中毒,出现恶心,呕吐、腹泻、共济失调,震颤和(或)麻木,故须注意。

11.与非甾体抗炎药、口服抗凝药合用,有增加胃肠道出血的可能。非甾体类抗炎药尤其吲哚美辛还可减弱络活喜的降压作用,可能由于抑制前列腺素合成和(或)引起水、钠潴留。

12.萘夫西林可诱导细胞色素P450 3A酶系统,降低络活喜疗效。

13.利福平可诱导一些钙通道阻滞药的代谢,虽然目前尚无与络活喜发生相互作用的报道,但如合用,络活喜的疗效可能会下降。

14.拟交感胺可减弱络活喜的降压作用。

15.与雌激素同用可增加液体潴留而增高血压。

16.麻黄含有麻黄堿和伪麻黄堿,对正常个体血压的影响不确定,可降低抗高血压药的疗效。使用络活喜治疗的高血压患者应避免服用含麻黄制剂。

17.磺吡酮可使络活喜蛋白结合增加,引起血药浓度变化。

18.络活喜对地高辛的肾脏清除和地高辛血药浓度无明显的影响。

19.葡萄柚汁可增加络活喜的血药浓度,故不宜服用。橙汁的营养成分与柚汁基本相同,而对络活喜的代谢无影响,可以服用。但也有研究表明,同时饮葡萄柚汁对络活喜的药动学并无显著影响。

3.14 专家点评

络活喜简介

络活喜,其正式名称为苯磺酸氨氯地平片,堪称全球处方量最大的高血压治疗药物。自1990年起,它已在全球范围内为超过400亿人次的患者提供了治疗服务,这得益于其显著的疗效。它的优点在于起效平稳,作用持久,每日只需服用一次,能够全天候稳定控制高血压和心绞痛,且具有卓越的安全性和耐受性,深受患者信...

络活喜简介

3.7 络活喜的药代动力学 口服后6~12h后血药浓度达峰值,血清半衰期为35~50h,97.5%与血浆蛋白结合。络活喜大部分在肝脏代谢,原形药排泄&lt;10%(其中尿中约5%),肾清除是代谢物主要排泄途径(60%),随粪便排泄20%~25%,肝功能不全的患者半衰期可长达60h。3.8 络活喜的适应证 1.高...

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络活喜是第三代钙离子拮抗剂的代表药物,是分子本身长效的钙离子拮抗剂。它的半衰期长达35—50小时,因此不需要使用缓释或控释剂型,就可以做到每日服用一次,24小时平稳控制血压,并且它的疗效不受患者胃肠道功能和食物的影响,也可以和绝大多数药物一起服用,还可以掰成两半服用。另外,由于它的作用持续时间很长,病人偶尔...

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难道我年纪轻轻就得了高血压?

为了保证血压在一天中相对平稳而不波动过大,建议首选如络活喜一类的长效制剂药品。由于降压药的品种较多,有的作用于β受体,有的为血管紧张素Ⅱ拮抗剂,如选择不当容易发生副作用,建议患者还是在医院明确诊断,遵医嘱用药比较安全。 经过治疗,对于各期高血压病人,应将收缩压降至&lt;150mmHg,舒张压降至&lt;90mmHg最为理想。

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