药物代谢酶系主要有哪些
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发布时间:2022-04-29 23:56
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时间:2022-06-26 14:11
参与药物代谢反应的酶系通常分为两类:微粒体酶系和非微粒体酶系。
1、微粒体药物代谢酶系统:微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞的内质网的亲脂性膜上。肝微粒体中最重要的一族氧化酶是肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶,是药物在体内代谢的主要途径。
2、非微粒体酶系统:非微粒体酶系又称II型酶,主要催化葡萄糖醛酸化、硫酸化或乙酰化反应。细胞浆可溶部分的酶系:醇脱氢酶、醛脱氢酶、黄嘌呤氧化酶、硫氧化物和氮氧化物的还原酶等。
扩展资料:
CYPs中的1A1、1A2、1B1、2A6、2A7、2C8、2C9、2C18、2C19、2D6、2J2以及3A4等在皮肤均有表达,尽管活性较相应的肝药酶低,但仍能催化氧化还原、水解和异构化等1相反应(0.1%-28%)以及催化结合等2相反应(0.6 %-50 %)。而CYP2S1在皮肤表达高于肝脏,直接参与了维A酸等多种内源性物质的代谢。
羧酸酯酶-2(hCE-2)在人体皮肤组织及细胞中均有强表达,hCE-2是常用酯类前体药物经皮吸收的主要水解酶,对手性酯类的水解具有立体选择性,而肝脏主要参与水解的羧酸酯酶无立体选择性抑制作,特异性较低。另外,(R)异构体药物对皮肤中的丁酰胆碱酯酶也更敏感。
参考资料来源:
百度百科-药物代谢酶
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时间:2022-06-26 14:11
参与药物代谢反应的酶系通常分为两类:微粒体酶系和非微粒体酶系。
(1)微粒体药物代谢酶系统:
微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞的内质网的亲脂性膜上。肝微粒体中最重要的一族氧化酶是肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶,是药物在体内代谢的主要途径,该类酶系氧化反应类型极为广泛,大多数药物是通过这类酶系进行生物转化的。在催化药物氧化反应过程中,需要细胞色素P450、辅酶II、分子氧及Mg2+、黄素蛋白、非血红素铁蛋白等参与才能完成。
(2)非微粒体酶系统:
非微粒体酶系又称II型酶,主要催化葡萄糖醛酸化、硫酸化或乙酰化反应。
细胞浆可溶部分的酶系:醇脱氢酶、醛脱氢酶、黄嘌呤氧化酶、硫氧化物和氮氧化物的还原酶等。
线粒体中的酶系:单胺氧化酶、脂环族芳香化酶等,单胺氧化酶与用药密切相关。
血浆中酶系:酰胺酶、磷酸酶和胆碱酯酶等。
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时间:2022-06-26 14:12
药物的生物转化(biotransformation)
又称代谢,是指药物在体内多种药物代谢酶(尤其肝药酶)作用下,化学结构发生改变的过程。肝脏微粒体的细胞色素p450酶系统,是肝内促进药物代谢的主要酶系统,简称肝药酶。
细胞色素p450
(cytochrome
p450,cyp)
是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工
酶,主要存在肝脏微粒体中,该酶系在药物代谢中占有重要地位。大多数药物为脂溶性的弱电
解质,进入体内后均需进行生物转化�生成极性较大的化合物而易于从肾脏和胆汁排泄。
药物
在体内的生物转化主要包括i
相反应和ii
相反应2
个过程。i
相反应涉及的药物代谢酶95
%
以上是cyp
类酶,其中主要有cyp2c,cyp2d6,cyp2e1
和cyp3a
等。cyp2c
是cyp450
超家族中最大的亚家族�其中cyp2c19
的遗传多态性影响着许多临床药物的代谢,其活性存
在明显的个体差异,对不同个体的药物治疗作用和不良反应及药物的毒性产生重要影响。
参与体内药物代谢的酶主要是
药物代谢酶包括 参与Ⅰ相代谢的细胞色素氧化酶CYP450超家庭(CYP1A1/2、1B1、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4/5/7)、乙醛脱氢酶(ALDH)、乙醇脱氢酶(ADH)、二氢嘧啶脱氢酶(DPD)等 参与Ⅱ相代谢的N-乙酰基转移酶(NAT1/2)、尿苷三磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)、硫嘌呤甲基转移酶(TPMT)等。
药物转化的药物转化的酶系统
如胆碱酯酶、单胺氧化酶等,它们只能转化乙酰胆碱或单胺类等一些特定的药物或物质。② 非专一性酶。它们是一种混合功能氧化酶系统,一般称为细胞色素P450 酶系统(cytochrome P450 enzymes system,因为此酶与CO 结合后,其吸收主峰在450nm 处)。又因为该酶主要存在于肝细胞内质网上,可促进多种药物的...
细胞色素P450酶(CYP)系中最大的家族是
细胞色素P450酶(CYP)系是一个超大家族;是参与药物、致癌物、类固醇、脂肪酸等的主要酶系,涉及药物代谢的包括CYP1、CYP2、CYP3等9个家族。其中CYP酶系最大的家族是CYP2,CYP2代谢约50%的目前临床用药。
是所有的药物都要经过肝肾代谢吗?
而药物的代谢部位与酶的分布有关。药物代谢酶可分为微粒体酶系和非微粒体酶系。微粒体酶系主要存在于肝脏内质网,非微粒体酶系在肝脏、血液、肠粘膜、肾及其他组织中均有存在。因此,肝、肠、肾、肺、脑、血浆、胎盘、眼、皮肤和脾脏。这些脏器或组织都会发生药物代谢,只是大部分在肝脏完成。
肝脏药物代谢酶中哪几种与临床关系密切
1、参与药物代谢:CYP3A4、CYP2D6、CYP1A2都是肝脏中的药物代谢酶,它们参与了许多药物的代谢过程。这些酶的活性会影响药物的代谢速率和代谢产物的形成,从而影响药物的疗效和安全性。2、影响药物相互作用:由于肝脏是药物代谢的主要器官,不同药物之间会通过抑制或诱导这些代谢酶的活性而相互作用,导致药物...
关于药物代谢酶,正确的是( )。
A项,单胺氧化酶主要存在于肝、肾、肠和神经组织细胞的线粒体中。BD两项,肝微粒体混合功能氧化酶系引起的氧化反应特异性不强,可催化氧化、还原和水解等多种反应。C项,单加氧酶又称肝微粒体混合功能氧化酶系统,主要存在于肝细胞或其他细胞(如小肠黏膜、肾、皮肤等)的内质网的亲脂性膜上。E项...
cyp3a是什么
CYP3A是一种重要的CYP450酶系 药物代谢过程由一系列酶促反应来完成,参与的酶有两大类:微粒体酶和非微粒体酶。微粒体酶主要存在于肝脏、肺、肾、小肠、胎盘、皮肤等部位也有一存在,以肝脏微粒体酶活性最高,主要是催化药物等外源性物质的代谢,所以又称药物代谢酶,简称药酶。微粒体酶的特异性低、...
促进药物生物转化的主要酶系统是什么
CYP酶系统。CYP酶系统参与药物的代谢过程,通过氧化、还原、水解等反应将药物转化为可排泄的代谢产物,这些代谢产物可以具有更低的药理活性、更好的水溶性或更易排泄,从而减轻药物的毒性和增加药物的疗效。
药物代谢中不参与结合反应的酶是
水解酶。根据快速问医生查询,药物代谢中不参与结合反应的酶是水解酶。药物代谢主要涉及氧化、还原、水解和结合反应。其中,结合反应需要结合酶的参与,而水解酶则不参与结合反应。
药物代谢关键酶-CYP2C19
据统计,已知由CYP2C19处理并显著影响临床的药物品种众多,其中包括氯吡格雷、抗癫痫药、抗抑郁药和质子泵抑制剂等关键药物。基因密码的奥秘隐藏于CYP2C19的编码基因CYP2C19之中。这个基因的多样性赋予了个体间酶活性的差异,从而决定了药物疗效的千差万别。CYP2C19的等位基因家族中,野生型*1是标准的代谢者...