求翻译1篇英文文章
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发布时间：2022-04-28 12:53
共4个回答
热心网友
时间：2023-10-09 13:39
介绍
heterocycles物理的合成等
吲哚一直是最活跃的地区有机食品
化学由于其广泛的生存在这伟大的号码
生物学活性的compounds.1在众多
这些的合成方法azaheterocycles,2
hydroamination分子内的反应代表了一个
高度atom-economic方式和多种催化剂
已经开发为这transformation.3最近,当
他们的创业的延续zinc-mediated工作
2-ynylphenol或-aniline的环,中村和同事
已经开发了一种新型串联环合/
除了N-benzyl-protected亲的程序
与alkynylanilines electrophiles形成indole衍生品
一种等价的中介,ZnCl2 n-BuLi,
[Pd2 dba课程)[3]((猫)或n-BuLi,ZnCl2 CuCN·2LiCl.4,
我们的团队已经表明,使用炔磺胺类药物
轴承一个更多酸性的尼克-海德菲尔德允许使用diethylzinc
而不是基本n-butyllithium.5
利用这一较弱的基地可以生成一个充分
亲核性氮为原料,经环化、负离子
虽然有对更大官能团宽容。
此外,催化量的diethylzinc被发现
能够催化环合反应,如果某个
使用超过diethylzinc,产生的indole锌
盐中间可能接受与酸反应效果
或halides形成C2,C3-disubstituted吲哚。值得注意的是,
sulfonyl的选择组)为保护小组
是至关重要的,执行这个环化过程和使用
保护的主要胺和acyl-protected基质
在这个transformation.5都没有
范围和局限性
首先,一系列的4-substituted 2-ethynyl-N-tosylanilines
有准备,并研究了环化反应
20组分diethylzinc的% 1、方案,以甲苯(表1)。在
一般来说,都与electron-withdrawing底物
探讨了给电子基团对可以提供需要的indole
衍生产品的产量,而更短的反应
时间为electron-withdrawing观察
(表1,参赛作品的3 - 7)。这是发现无论是卤素
和硝基集团都耐受良好的反应。此外,
物质烷基和功能化烷基
在取代乙炔终端(R1)进行了测试
在类似的反应条件和相应的
indole产品也可以获得了丰收
(表1,进入8胜11败)。不幸的是,当替代物
是TMS环,完全是抑制,
只提供24小时后deprotected苯胺诗
(= 1 /诗滤)(表1、入境12)6
热心网友
时间：2023-10-09 13:39
介绍
heterocycles物理的合成等
吲哚一直是最活跃的地区有机食品
化学由于其广泛的生存在这伟大的号码
生物学活性的化合物。1在众多
这些的合成方法azaheterocycles2,
hydroamination分子内的反应代表了一个
高度atom-economic方式和多种催化剂
已经开发为这transformation.3最近,当
他们的创业的延续zinc-mediated工作
2-ynylphenol或-aniline的环,中村和同事
已经开发了一种新型串联环合/
除了N-benzyl-protected亲的程序
与alkynylanilines electrophiles形成indole衍生品
一种等价的中介,ZnCl2 n-BuLi,
[Pd2 dba课程)[3]((猫)或n-BuLi,ZnCl2 CuCN·2LiCl.4,
我们的团队已经表明,使用炔磺胺类药物
轴承一个更多酸性的尼克-海德菲尔德允许使用diethylzinc
而不是基本n-butyllithium.5
利用这一较弱的基地可以生成一个充分
亲核性氮为原料,经环化、负离子
虽然有对更大官能团宽容。此外,催化量的diethylzinc被发现
能够催化环合反应,如果某个
使用超过diethylzinc,产生的indole锌
盐中间可能接受与酸反应效果
或halides形成C2,C3-disubstituted吲哚。值得注意的是,
sulfonyl的选择组)为保护小组
是至关重要的,执行这个环化过程和使用
保护的主要胺和acyl-protected基质
所有失败的思路5
范围和局限性
首先,一系列的4-substituted 2-ethynyl-N-tosylanilines
有准备,并研究了环化反应
20组分diethylzinc的% 1、方案,以甲苯(表1)。在
一般来说,都与electron-withdrawing底物
探讨了给电子基团对可以提供需要的indole
衍生产品的产量,而更短的反应
时间为electron-withdrawing观察
(表1,参赛作品的3 - 7)。这是发现无论是卤素
和硝基集团都耐受良好的反应。此外,
物质烷基和功能化烷基
在取代乙炔终端(R1)进行了测试
在类似的反应条件和相应的
indole产品也可以获得了丰收
(表1,进入8胜11败)。不幸的是，当近年来
是TMS环,完全是抑制,
只提供24小时后deprotected苯胺诗
(= 1 /诗滤)(表1、入境12)
希望对你能有帮助
热心网友
时间：2023-10-09 13:40
介绍<dnt>nitrogen-containing heterocycles </dnt>The综合例如
indoles是其中一个在有机<dnt>的活动区域</dnt>chemistry由于他们在一巨大数字<dnt>的广泛的存在</dnt>of生物在许多<dnt>之中的活跃compounds. 1这些azaheterocycles的准备的，
2 </dnt>methods the分子内hydroamination反应代表highly原子经济方式和许多催化剂have最近被开发为这transformation.
3最近， <dnt>他们在锌斡旋的<dnt>的作早期工作在的工作的</dnt>a继续2-ynylphenol的</dnt>cyclization或-苯胺， Nakamura和工友
have开发了新颖的纵排环合
nucleophilic N苯基被保护的<dnt>加法做法 与形成吲哚衍生物<dnt>的electrophiles的</dnt>alkynylanilines由n-BuLi， ZnCl2一个等值的</dnt>mediated，
[Pd2 (dba) 3] (猫。)或n-BuLi， ZnCl2， CuCN·2LiCl.
4
Our小组显示了出，使用alkynyl磺胺
bearing更加酸性的NH允许使用diethylzinc <dnt>而不是更加基本的n-butyllithium的</dnt>
5<dnt>这个更加微弱的基地</dnt>use十分地考虑到一<dnt>的世代</dnt>nucleophilic环合的氮气阴离子，<dnt>承认为更加宽广的功能小组容忍的</dnt>while。
Moreover，催化作用的相当数量diethylzinc被找到对<dnt>能的</dnt>be摧化环合反应和，当<dnt>使用了diethylzinc </dnt>excess，发生的吲哚锌
salt中间体能接受与酸氯化物<dnt>的反应形成C2的</dnt>or卤化物， C3二基取代的indoles。 显著地， <dnt>磺酰基小组</dnt>the选择作为保护的小组的<dnt>关键的</dnt>was影响这样环合过程和用途
of无保护的主要胺物或醯被保护的基体
all无法这变革。
5
Scope和局限
Firstly，一系列的4被替代的2-ethynyl-N-tosylanilines
were在环合反应准备了并且学习了与
20 diethylzinc mol%在甲苯(计划1，表1)的。 在
general，与电子撤出的两个基体或
electron-donating小组可能提供期望吲哚<dnt>在优秀出产量的</dnt>derivative产品，当一更短的反应<dnt>时</dnt>time对电子撤出被观察了
ones (表1，词条3–7)。 发现了两卤素
and硝基在反应很好被容忍了。 另外， <dnt>与烷基和functionalized烷基的</dnt>compounds<dnt>在乙炔终端(R1)的</dnt>substituents是也被测试的
under相似的反应情况和对应
indole产品在高出产量能也获得
(表1，词条8–11)。 不幸地，当代替者
was TMS，环合完全地被禁止了，
affording仅deprotected苯胺1i在24个小时以后
(1l/1i = 6 ：1) (表1，词条12)。 6
热心网友
时间：2023-10-09 13:40
介绍
heterocycles物理的合成等
吲哚一直是最活跃的地区有机食品
化学由于其广泛的生存在这伟大的号码
生物学活性的compounds.1在众多
这些的合成方法azaheterocycles,2
hydroamination分子内的反应代表了一个
高度atom-economic方式和多种催化剂
已经开发为这transformation.3最近,当
是一个连续的
